Description du sulfate d'albutérol

La composante active de l'aérosol inhalation de Proventil® HFA (sulfate d'albutérol) est le sulfate d'albutérol USP α1 [(tert-butylamino) méthyl] -4-hydroxy-m-xylène-α'-diol sulfate (2: 1) (sel) a suivant un bronchodin chimique relativement sélectif.

Le sulfate d'albuterol est le nom générique officiel aux États-Unis. Le nom recommandé par l'Organisation mondiale de la santé pour le médicament est le sulfate de salbutamol. Le poids moléculaire du sulfate d'albutérol est de 576,7 et la formule empirique est (c₁₃H₂₁NON₃)₂• H.₂DONC₄. Le sulfate d'albutérol est un solide cristallin blanc à blanc cassé. Il est soluble dans l'eau et légèrement soluble dans l'éthanol. L'aérosol d'inhalation de Proventil HFA est une unité d'aérosol à dose mètre sous pression pour l'inhalation orale. Il contient une suspension microcristalline du sulfate d'albutérol dans l'éthanol et l'acide oléique du propulseur HFA-134A (1112-tétrafluoroéthane).

Chaque actionnement fournit 120 MCG albutérol sulfate USP de la valve et 108 mcg albutérol sulfate USP de l'embout buccal (équivalent à 90 mcg de base d'albutérol à partir de l'embout buccal). Chaque cartouche fournit 200 inhalations. Il est recommandé d'amorcer l'inhalateur avant de l'utiliser pour la première fois et dans les cas où l'inhalateur n'a pas été utilisé depuis plus de 2 semaines en libérant quatre sprays de test dans l'air loin du visage.

Ce produit ne contient pas de chlorofluorocarbures (CFC) comme propulseur.

Utilisations pour le sulfate d'albutérol

L'aérosol d'inhalation de Proventil® HFA est indiqué chez les adultes et les enfants de 4 ans et plus pour le traitement ou la prévention du bronchospasme avec une maladie obstructive réversible et pour la prévention du bronchospasme induit par l'exercice.

Dosage pour le sulfate d'albutérol

Pour le traitement des épisodes aigus de bronchospasme ou la prévention des symptômes asthmatiques, le dosage habituel pour les adultes et les enfants de 4 ans et plus est deux inhalations répétées toutes les 4 à 6 heures. Une administration plus fréquente ou un plus grand nombre d'inhalations n'est pas recommandée. Chez certains patients, une inhalation toutes les 4 heures peut être suffisante. Chaque action d'actionnement de l'aérosol d'inhalation HFA Proventil® fournit 108 mcg de sulfate d'albutérol (équivalent à 90 mcg de base d'albutérol) à partir de l'embout buccal. Il est recommandé d'amorcer l'inhalateur avant de l'utiliser pour la première fois et dans les cas où l'inhalateur n'a pas été utilisé depuis plus de 2 semaines en libérant quatre sprays de test dans l'air loin du visage.

Prévention des bronchospasmes induits

La dose habituelle pour les adultes et les enfants de 4 ans et plus est de deux inhalations 15 à 30 minutes avant l'exercice.

Pour maintenir une utilisation appropriée de ce produit, il est important que l'embout buccal soit lavé et séché soigneusement au moins une fois par semaine. L'inhalateur peut cesser de fournir des médicaments s'ils ne sont pas correctement nettoyés et séchés soigneusement (voir Informations sur les patients section). Garder l'embout buccal en plastique est très important pour empêcher l'accumulation et le blocage des médicaments. L'inhalateur peut cesser de fournir des médicaments s'ils ne sont pas correctement nettoyés et soigneusement séchés à l'air. Si l'embout buccal devient bloqué le lavage de l'embout buccal supprimera le blocage.

Si un régime de dose auparavant efficace ne fournit pas la réponse habituelle, cela peut être un marqueur de la déstabilisation de l'asthme et nécessite la réévaluation du patient et le schéma de traitement accordez particulièrement le besoin possible de traitement anti-inflammatoire, par exemple. corticostéroïdes.

Comment fourni

Aérosol d'inhalation de HFA (sulfate d'albutérol) Provetil® est fourni comme une cartouche en aluminium sous pression avec un actionneur en plastique jaune et un bouchon de poussière orange chacun dans des boîtes d'une. Chaque actionnement fournit 120 mcg de sulfate d'albutérol de la valve et 108 mcg de sulfate d'albutérol de l'embout buccal (équivalent à 90 mcg de base d'albutérol). Les bidons avec un poids net étiqueté de 6,7 g contiennent 200 inhalations ( NDC 0085-1132-01).

Stocker entre 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). Pour les meilleurs résultats, la cartouche doit être à température ambiante avant utilisation.

Secouez bien avant de l'utiliser.

Effets secondaires de Symbicort 160 4.5

L'actionneur jaune fourni avec un aérosol d'inhalation de Proventil HFA ne doit pas être utilisé avec aucun autre produit de bidons et l'actionneur d'autres produits ne doit pas être utilisé avec une cartouche d'aérosol d'inhalation HFA Proventil HFA. La quantité correcte de médicaments dans chaque cartouche ne peut pas être assurée après 200 actionnations même si la cartouche n'est pas complètement vide. La cartouche doit être rejetée lorsque le nombre étiqueté d'actionnement a été utilisé.

AVERTISSEMENT: Évitez de pulvériser dans les yeux. Contenu sous pression. Ne percez pas et n'incitez pas. L'exposition à des températures supérieures à 120 ° F peut provoquer l'éclatement. Restez hors de portée des enfants.

L'aérosol d'inhalation de Proventil® HFA ne contient pas de chlorofluorocarbures (CFC) comme propulseur.

Professionnel de la santé de l'attention

Détails Instructions du patient pour une utilisation à partir de l'insertion de package et dispensez avec le produit.

Développé et fabriqué par: 3M Health Care Limited Loughborough UK ou 3M Drug Delivery Systems Northridge CA 91324 USA. Fabriqué pour: Merck Sharp

Effets secondaires for Albuterol Sulfate

Les informations sur les réactions indésirables concernant l'aérosol d'inhalation de Proventil® HFA sont dérivées d'une étude en double cumume en double aveugle de 12 semaines qui a comparé l'aérosol d'inhalation HFA Provetil A CFC 11/12 a propulsé l'inhalateur d'albutérol et un inhalateur de placebo HFA-134A chez 565 patients asthmatiques. Le tableau suivant énumère l'incidence de tous les événements indésirables (qu'il soit considéré par le médicament d'investigateur lié ou non lié au médicament) à partir de cette étude qui s'est produite à un taux de 3% ou plus dans le groupe de traitement des aérosols d'inhalation HFA Proventil HFA et plus fréquemment dans le groupe d'aérosols d'inhalation d'inhalation de Provetil HFA que dans le groupe placebo. Dans l'ensemble, l'incidence et la nature des effets indésirables rapportés pour l'aérosol d'inhalation HFA Proventil et un inhalateur d'albutérol propulsé par CFC 11/12 étaient comparables.

Incidences d'expérience défavorables (% des patients) dans un grand essai clinique de 12 semaines *

Événements indésirables rapportés par moins de 3% des patients recevant un aérosol d'inhalation de HFA Provoutil et par une plus grande proportion de patients atteints d'aérosol d'inhalation de HFA Proventil que les patients atteints de placebo qui ont le potentiel d'être lié à l'aérosol d'inhalation HFA Proventil incluent: la dysphonie Éruption de somnolence de dépression d'anxiété. La palpitation et les étourdissements ont également été observés avec un aérosol d'inhalation de Proventil HFA.

Les événements indésirables rapportés dans un essai clinique pédiatrique de 4 semaines comparant l'aérosol d'inhalation HFA Proventil et un inhalateur de CFC 11/12 propulsé par l'albutérol se sont produits à un faible taux d'incidence et étaient similaires à ceux observés dans les essais adultes.

Dans les petites doses cumulatives, les tremblements de la nervosité et des maux de tête semblaient être liés à la dose.

Des cas rares cas d'urticaire d'œdème angio-œdème bronchospasme et d'œdème oropharyngé ont été signalés après l'utilisation de l'albutérol inhalé. De plus, l'albutérol comme d'autres agents sympathomimétiques peut provoquer des réactions indésirables telles que l'hypertension Angine d'angine de poitrine vertige de la stimulation du système nerveux central insomnie l'acidose métabolique et le séchage ou l'irritation de l'oropharynx.

Interactions médicamenteuses for Albuterol Sulfate

Bêta-bloquants

Les agents de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques bloquent non seulement l'effet pulmonaire des bêta-agonistes tels que l'aérosol d'inhalation HFA Proventil mais peuvent produire un bronchospasme sévère chez les patients asthmatiques. Par conséquent, les patients souffrant d'asthme ne doivent normalement pas être traités avec des bêta-bloquants. Cependant, dans certaines circonstances, par exemple En tant que prophylaxie après infarctus du myocarde, il ne peut y avoir d'alternatives acceptables à l'utilisation d'agents de blocage bêta-adrénergique chez les patients asthmatiques. Dans ce réglage, les bêta-bloquants cardiosélectifs doivent être pris en compte, bien qu'ils soient administrés avec prudence.

Diurétiques

Les changements ECG et / ou l'hypokaliémie qui peuvent résulter de l'administration de diurétiques épargnant non-potassium (tels que la boucle ou les diurétiques de thiazide) peuvent être aggravés de manière aiguë par les bêta-agonistes, en particulier lorsque la dose recommandée du bêta-agoniste est dépassée. Bien que la signification clinique de ces effets ne soit pas connue de prudence dans la co-administration des bêta-agonistes avec des diurétiques non-potassiums.

Albutérol-digoxine

Des diminutions moyennes de 16% et 22% dans les taux sériques de digoxine ont été démontrées après l'administration intraveineuse et orale de l'albutérol à dose unique à des volontaires normaux qui avaient reçu de la digoxine pendant 10 jours. La signification clinique de ces résultats pour les patients atteints d'une maladie obstructive des voies respiratoires qui reçoivent de l'albutérol et de la digoxine sur une base chronique n'est pas claire; Néanmoins, il serait prudent d'évaluer soigneusement les taux sériques de digoxine chez les patients qui reçoivent actuellement la digoxine et l'albutérol.

Inhibiteurs de monoamine oxydase ou antidépresseurs tricycliques

L'aérosol d'inhalation de Proventil HFA doit être administré avec une extrême prudence aux patients traités avec des inhibiteurs de monoamine oxydase ou des antidépresseurs tricycliques ou dans les 2 semaines suivant l'arrêt de ces agents parce que l'action de l'albutérol sur le système cardiovasculaire peut être potentialisée.

Avertissements for Albuterol Sulfate

Bronchospasme paradoxal

Le sulfate d'albutérol inhalé peut produire un bronchospasme paradoxal qui peut être mortel. Si le bronchospasme paradoxal se produit l'aérosol d'inhalation de Proventil® HFA doit être abandonné immédiatement et une thérapie alternative instituée. Il convient de reconnaître que le bronchospasme paradoxal lorsqu'il est associé à des formulations inhalées se produit fréquemment avec la première utilisation d'une nouvelle cartouche.

Détérioration de l'asthme

L'asthme peut se détériorer de manière aiguë sur une période d'heures ou chroniquement sur plusieurs jours ou plus. Si le patient a besoin de plus de doses d'aérosol d'inhalation de Proventil HFA que d'habitude, cela peut être un marqueur de la déstabilisation de l'asthme et nécessite une réévaluation du patient et un schéma thérapeutique, ce qui donne une attention particulière au besoin possible de traitement anti-inflammatoire, par exemple corticostéroïdes.

Utilisation d'agents anti-inflammatoires

L'utilisation de bronchodilators bêta-adrénergiques-agonistes à elle seule peut ne pas être adéquate pour contrôler l'asthme chez de nombreux patients. Il convient de prendre en considération précoce pour ajouter des agents anti-inflammatoires, par ex. Corticostéroïdes au régime thérapeutique.

Effets cardiovasculaires

L'aérosol d'inhalation de Proventil HFA comme d'autres agonistes bêta-drénergiques peut produire des effets cardiovasculaires cliniquement significatifs chez certains patients mesurés par la pression artérielle et / ou les symptômes. Bien que de tels effets soient rares après l'administration d'aérosol d'inhalation HFA Proventil à des doses recommandées si elles se produisent, le médicament peut être interrompu. De plus, les bêta-agonistes produisaient des changements ECG tels que l'aplatissement de l'allongement des ondes T de l'intervalle QTC et la dépression du segment ST. La signification clinique de ces résultats est inconnue. Par conséquent, les aérosols d'inhalation HFA Proventil, comme toutes les amines sympathomimétiques, doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints de troubles cardiovasculaires, en particulier l'insuffisance coronarienne arythmies cardiaques et l'hypertension.

Ne dépassez pas la dose recommandée

Des décès ont été signalés en association avec une utilisation excessive de médicaments sympathomimétiques inhalés chez les patients asthmatiques. La cause exacte du décès est inconnue, mais un arrêt cardiaque après un développement inattendu d'une crise asthmatique aiguë sévère et une hypoxie ultérieure est suspectée.

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Réactions d'hypersensibilité immédiates

Des réactions d'hypersensibilité immédiates peuvent se produire après l'administration de sulfate d'albutérol comme démontré par de rares cas d'urticaire anaphospasme de bronchospasme d'œdème angio-œdème et d'œdème oropharyngé.

Précautions for Albuterol Sulfate

Général

Le sulfate d'albuterol comme avec toutes les amines sympathomimétiques doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de troubles cardiovasculaires, en particulier d'insuffisance coronarienne arythmies cardiaques et hypertension; chez les patients atteints de troubles convulsifs hyperthyroïdie ou diabète sucré; et chez les patients qui répondent inhabituellement aux amines sympathomimétiques. Des changements cliniquement significatifs de la pression artérielle systolique et diastolique ont été observés chez les patients individuels et on pourrait s'attendre à ce que ce soit chez certains patients après l'utilisation de tout bronchodilatateur bêta-adrénergique.

Il a été signalé que de grandes doses d'albutérol intraveineuses aggravent le diabète sucré préexistant et la cétoacidose. Comme pour les autres bêta-agonistes, l'albutérol peut produire une hypokaliémie significative chez certains patients, éventuellement par shunt intracellulaire qui a le potentiel de produire des effets cardiovasculaires indésirables. La diminution est généralement transitoire ne nécessitant pas de supplémentation.

Informations pour les patients

Voir illustré Instructions du patient pour une utilisation . Secouez bien avant de l'utiliser. Les patients doivent recevoir les informations suivantes: il est recommandé d'amorcer l'inhalateur avant de l'utiliser pour la première fois et dans les cas où l'inhalateur n'a pas été utilisé depuis plus de 2 semaines en libérant quatre sprays de test dans l'air loin du visage.

Garder l'embout buccal en plastique est très important pour empêcher l'accumulation et le blocage des médicaments. L'embout buccal doit être lavé secoué pour éliminer l'excès d'eau et l'air séché à l'air au moins une fois par semaine. L'inhalateur peut cesser de fournir des médicaments s'ils ne sont pas correctement nettoyés.

L'embout buccal doit être nettoyé (avec la cartouche retirée) en faisant couler de l'eau chaude en haut et en bas pendant 30 secondes au moins une fois par semaine. L'embout buccal doit être secoué pour éliminer l'excès d'eau puis séché à l'air (comme la nuit). Le blocage de l'accumulation de médicaments ou une mauvaise livraison de médicaments peut résulter d'une défaillance pour sécher soigneusement à l'air l'embout buccal.

Si l'embout buccal doit être bloqué (petit ou pas de médicaments sortant du porte-parole), le blocage peut être retiré par lavage comme décrit ci-dessus.

S'il est nécessaire d'utiliser l'inhalateur avant qu'il ne soit complètement sec, secouez l'excès d'eau, remplacez le spray d'essai de la cartouche deux fois du visage et prenez la dose prescrite. Après une telle utilisation, l'embout buccal doit être relâché et autorisé à se sécher soigneusement.

L'action de l'aérosol d'inhalation de Proventil® HFA devrait durer jusqu'à 4 à 6 heures. L'aérosol d'inhalation de Proventil HFA ne doit pas être utilisé plus fréquemment que recommandé. N'augmentez pas la dose ou la fréquence des doses d'aérosol d'inhalation de Proventil HFA sans consulter votre médecin. Si vous constatez que le traitement avec l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA devient moins efficace pour un soulagement symptomatique, vos symptômes deviennent pires et / ou vous devez utiliser le produit plus fréquemment que l'habitude des soins médicaux devraient être recherchés immédiatement. Pendant que vous prenez un aérosol d'inhalation HFA Proventil, d'autres médicaments inhalés et les médicaments contre l'asthme ne doivent être pris que comme indiqué par votre médecin.

Les effets indésirables courants du traitement avec de l'albutérol inhalé comprennent les palpitations de la douleur thoracique tremblement cardiaque ou la nervosité. Si vous êtes enceinte ou en soins infirmiers, contactez votre médecin à propos de l'utilisation d'aérosol d'inhalation de Proventil HFA. Utilisation efficace et sûre de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA comprend une compréhension de la façon dont il doit être administré. Utiliser l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA uniquement avec l'actionneur fourni avec le produit. Jeter la cartouche après que 200 sprays ont été utilisés.

En général, la technique d'administration d'aérosol d'inhalation de Proventil HFA aux enfants est similaire à celle des adultes. Les enfants devraient utiliser l'aérosol d'inhalation HFA Proventil sous la supervision des adultes comme indiqué par le médecin du patient. (Voir Instructions du patient pour une utilisation .)

Mutagenèse de la carcinogenèse et altération de la fertilité

Dans une étude de 2 ans chez Sprague-Dawley® Rats, le sulfate d'albutérol a provoqué une augmentation liée à la dose de l'incidence des léiomyomes bénins du mésovarium à la dose alimentaire plus ci-dessus de 2 mg / kg (environ 15 fois la dose inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m² et environ 6 fois la dose maximale pour une mg / mous base). Dans une autre étude, cet effet a été bloqué par la co-administration du propranolol un antagoniste bêta-drénergique non sélectif. Dans une étude de 18 mois chez les souris CD-1, le sulfate d'albutérol n'a montré aucune preuve de tumorigénicité à des doses alimentaires allant jusqu'à 500 mg / kg (environ 1700 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m² et environ 800 fois la dose quotidienne maximale recommandée pour les enfants sur une base de mg / m²). Dans une étude de 22 mois dans le sulfate d'albuterol de hamsters dorés n'a montré aucune preuve de tumorigénicité à des doses alimentaires allant jusqu'à 50 mg / kg (environ 225 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m² et environ 110 fois la dose quotidienne maximale recommandée pour les enfants sur une base de mg / m²).

Le sulfate d'albutérol n'était pas mutagène dans le test Ames ou un test de mutation dans la levure. Le sulfate d'albutérol n'était pas clastogène dans un essai de lymphocytes périphériques humains ou dans un test de micronucleus de souris de souche AH1.

Les études de reproduction chez le rat n'ont montré aucune preuve de fertilité altérée à des doses orales jusqu'à 50 mg / kg (environ 340 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m²).

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Category C

Il a été démontré que le sulfate d'albutérol est tératogène chez la souris. A study in CD-1 mice given albuterol sulfate subcutaneously showed cleft palate formation in 5 of 111 (4.5%) fetuses at 0.25 mg/kg (less than the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m² basis) and in 10 of 108 (9.3%) fetuses at 2.5 mg/kg (approximately 8 times the maximum recommended daily inhalation dose for adultes sur une base de mg / m²). Le médicament n'a pas induit la formation de la fente palatine à une dose de 0,025 mg / kg (moins que la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m²). La fente palatine s'est également produite dans 22 des 72 (30,5%) des fœtus des femelles traitées par voie sous-cutanée avec 2,5 mg / kg d'isoprotérénol (contrôle positif).

Une étude de reproduction chez les lapins néerlandais de foulée a révélé une cranioschisis chez 7 des 19 (37%) fœtus lorsque le sulfate d'albutérol a été administré par voie orale à une dose de 50 mg / kg (environ 680 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes à base de mg / m²).

Dans une étude de reproduction de l'inhalation chez les rats Sprague-Dawley, la formulation de sulfate d'albutérol / HFA-134A n'a montré aucun effet tératogène à 10,5 mg / kg (environ 70 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m²).

Une étude dans laquelle les rats enceintes ont été dosés avec du sulfate d'albutérol radiomarqué ont démontré que le matériel lié au médicament est transféré de la circulation maternelle au fœtus.

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées sur l'aérosol d'inhalation HFA Proventil ou le sulfate d'albutérol chez les femmes enceintes. L'aérosol d'inhalation de Proventil HFA ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Au cours de la commercialisation mondiale, de diverses anomalies congénitales, notamment des défauts de la fente palatine et des membres, ont été signalés dans la progéniture des patients traités avec de l'albutérol. Certaines mères prenaient plusieurs médicaments pendant leurs grossesses. Parce qu'aucun modèle cohérent de défauts ne peut être discerné une relation entre l'utilisation de l'albutérol et les anomalies congénitales n'a pas été établie.

Utilisation dans le travail et l'accouchement

En raison du potentiel d'interférence bêta-agoniste dans l'utilisation de la contractilité utérine de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA pour le soulagement du bronchospasme pendant le travail devrait être limité aux patients chez qui les avantages l'emportent clairement sur le risque.

Tocolyse

L'albuterol n'a pas été approuvé pour la gestion du travail prématuré. Le rapport avantage: risque lorsque l'albutérol est administré pour la tocolyse n'a pas été établi. Des effets indésirables graves, notamment un œdème pulmonaire, ont été signalés pendant ou après le traitement de la main-d'œuvre prématurée avec des bêta2-agonistes, y compris l'albutérol.

Mères qui allaitent

Les taux plasmatiques de sulfate d'albutérol et de HFA-134A après les doses thérapeutiques inhalés sont très faibles chez l'homme, mais on ne sait pas si les composantes de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA sont excrétés dans le lait maternel.

Dose quotidienne recommandée de chardon-chardon

En raison du potentiel de tumorigénicité montré pour l'albutérol dans les études animales et du manque d'expérience avec l'utilisation de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA par les mères infirmières, une décision devrait être prise de cesse de l'arrêt des soins infirmiers ou de l'arrêt du médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère. La prudence doit être exercée lorsque le sulfate d'albutérol est administré à une femme infirmière.

Pédiatrie

La sécurité et l'efficacité de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA chez les patients pédiatriques de moins de 4 ans n'ont pas été établies.

Gériatrie

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol has not been studied in a geriatric population. As with other beta2-agonists special caution should be observed when using PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol in elderly patients who have concomitant cardiovascular disease that could be adversely affected by this class of drug.

Informations sur la surdose pour le sulfate d'albutérol

Les symptômes attendus avec un surdosage sont ceux d'une stimulation et / ou d'une occurrence bêta-adrénergiques excessives Effets indésirables par exemple Saisissez l'hypertension de l'angine de poitrine ou l'hypotension tachycardie avec des taux allant jusqu'à 200 battements par minute arythmies nerveux maux de tête Tremor Palpitation de bouche sèche Nausea étourdie Fatigue de fatigue malaise et insomnie.

Une hypokaliémie peut également se produire. Comme pour tous les médicaments sympathomimétiques, l'arrêt cardiaque et même la mort peuvent être associés à l'abus d'aérosol d'inhalation de Proventil® HFA. Le traitement consiste en l'arrêt de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA avec un traitement symptomatique approprié. L'utilisation judicieuse d'un bloqueur de récepteurs bêta cardiosélective peut être considérée comme en gardant à l'esprit que de tels médicaments peuvent produire du bronchospasme. Il n'y a pas suffisamment de preuves pour déterminer si la dialyse est bénéfique pour le surdosage de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA.

La dose mortelle médiane orale de sulfate d'albutérol chez la souris est supérieure à 2000 mg / kg (environ 6800 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m² environ et environ 3200 fois la dose d'inhalation quotidienne recommandée maximale pour les enfants sur une base mg / m²). Chez les rats matures, la dose mortelle médiane sous-cutanée de sulfate d'albutérol est d'environ 450 mg / kg (environ 3000 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m² et environ 1400 fois la dose d'inhalation quotidienne recommandée maximale pour les enfants sur une base de mg / m²). Chez les jeunes rats, la dose létale médiane sous-cutanée est d'environ 2000 mg / kg (environ 14 000 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur une base de mg / m² et environ 6400 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les enfants à un Mg / m²). La dose mortelle médiane de l'inhalation n'a pas été déterminée chez les animaux.

Contre-indications pour le sulfate d'albutérol

Aérosol d'inhalation de Proventil® HFA is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to albuterol or any other PROVENTIL HFA components.

Pharmacologie clinique for Albuterol Sulfate

Mécanisme d'action

In vitro études et en vain Des études pharmacologiques ont démontré que l'albutérol a un effet préférentiel sur les récepteurs bêta2-adrénergiques par rapport à l'isoprotérénol. Bien qu'il soit reconnu que les récepteurs bêta2-adrénergiques sont les récepteurs prédominants sur les données musculaires lisses bronchiques indiquent qu'il existe une population de récepteurs bêta2 dans le cœur humain existant en concentration entre 10% et 50% des récepteurs bêta-adrénergiques cardiaques. La fonction précise de ces récepteurs n'a pas été établie. (Voir Avertissements Effets cardiovasculaires section .)

L'activation des récepteurs bêta2-adrénergiques sur les muscles lisses des voies respiratoires conduit à l'activation de l'adénylcyclase et à une augmentation de la concentration intracellulaire de monophosphate cyclique-3'5'-adénosine (ampli cyclique). Cette augmentation de l'ampli cyclique conduit à l'activation de la protéine kinase A qui inhibe la phosphorylation de la myosine et abaisse les concentrations intracellulaires de calcium ionique entraînant une relaxation. L'albutérol détend les muscles lisses de toutes les voies respiratoires de la trachée aux bronchioles terminales. L'albuterol agit comme un antagoniste fonctionnel pour détendre les voies respiratoires, quel que soit le spasmogène impliqué, protégeant ainsi contre tous les défis bronchoconstricteurs. Une augmentation des concentrations de l'AMP cyclique est également associée à l'inhibition de la libération de médiateurs des mastocytes dans les voies respiratoires.

L'albutérol a été démontré dans la plupart des essais cliniques qu'il a plus d'effet sur les voies respiratoires sous forme de relaxation musculaire lisse bronchique que l'isoprotérénol à des doses comparables tout en produisant moins d'effets cardiovasculaires. Des études cliniques contrôlées et une autre expérience clinique ont montré que l'albutérol inhalé comme d'autres médicaments agonistes bêta-drénergiques peut produire un effet cardiovasculaire significatif chez certains patients mesurés par les symptômes de la pression artérielle du pouls et / ou les changements électrocardiographiques.

Préclinique

Des études intraveineuses chez le rat avec du sulfate d'albutérol ont démontré que l'albutérol traverse la barrière hémato-encéphalique et atteint des concentrations cérébrales s'élevant à environ 5% des concentrations plasmatiques. Dans les structures à l'extérieur de la barrière hémato-encéphalique (glandes pinéales et hypophysaires), les concentrations d'albutérol se sont révélées être 100 fois celles du cerveau entier.

Des études chez les animaux de laboratoire (minipigs rongeurs et chiens) ont démontré la survenue d'arythmies cardiaques et de mort subite (avec des preuves histologiques de nécrose myocardique) lorsque le bêta2-ongueur et les méthylxanthines ont été administrés simultanément. La signification clinique de ces résultats est inconnue.

Le propulseur HFA-134A est dépourvu d'activité pharmacologique, sauf à des doses très élevées chez les animaux (380-1300 fois l'exposition humaine maximale basée sur des comparaisons des valeurs AUC) produisant principalement une dyspnée ou une salivation des tremblements d'ataxie. Ceux-ci sont similaires aux effets produits par les chlorofluorocarbures structurellement liés (CFC) qui ont été largement utilisés dans les inhalateurs à dose mètre.

Chez les animaux et les humains, le propulseur HFA-134A s'est avéré être rapidement absorbé et rapidement éliminé avec une demi-vie d'élimination de 3 à 27 minutes chez les animaux et 5 à 7 minutes chez l'homme. Le temps à la concentration plasmatique maximale (TMAX) et le temps de séjour moyen sont tous deux extrêmement courts, ce qui entraîne une apparence transitoire de HFA-134A dans le sang sans signe d'accumulation.

Pharmacocinétique

Dans une étude de biodisponibilité à dose unique qui a inscrit six niveaux de volontaires masculins en bonne santé, de faibles niveaux d'albutérol (près de la limite inférieure de la quantification) ont été observés après l'administration de deux bouffées de l'aérosol d'inhalation HFA Provetil® HFA et un inhalateur de CFC 11/12 à l'albutérol. Aucune analyse pharmacocinétique formelle n'était possible pour l'un ou l'autre traitement, mais les niveaux systémiques d'albutérol ne semblaient similaires.

Essais cliniques

Dans un essai randomisé en double fumière randomisé de 12 semaines, essai contrôlé en double et placebo, 565 patients atteints d'asthme ont été évalués pour l'efficacité des bronchodilatateurs de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA (193 patients) par rapport à un inhalateur d'albutérol propulsé CFC 11/12 (186 patients) et à un hfa-134a inhalateur placebo (186 patients).

Médens à froid au comptoir

FEV en série₁ Les mesures (ci-dessous en pourcentage de changement par rapport à la ligne de base du jour du test) ont démontré que deux inhalations de l'aérosol d'inhalation de HFA Proventil produisaient une amélioration significativement plus importante de la fonction pulmonaire que le placebo et ont produit des résultats cliniquement comparables à un inhaler propulsé par l'albutérol CFC 11/12.

Le temps moyen à l'apparition d'une augmentation de 15% de la FEV₁ était de 6 minutes et le délai moyen de pointe était de 50 à 55 minutes. La durée moyenne d'effet mesurée par une augmentation de 15% de la FEV₁ était de 3 heures. Chez certains patients, la durée d'effet était de 6 heures.

Dans une autre étude clinique chez les adultes, deux inhalations d'aérosol d'inhalation de Proventil HFA ont pris 30 minutes avant l'exercice a empêché le bronchospasme induit par l'exercice, comme le montre le maintien de la FEV₁ Dans les 80% des valeurs de référence chez la majorité des patients.

Dans un essai en ouvert randomisé de 4 semaines, 63 enfants de 4 à 11 ans avec de l'asthme ont été évalués pour l'efficacité des bronchodilatateurs de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA (33 patients pédiatriques) par rapport à un inhalateur de l'albutérol propulsé CFC 11/12 (30 patients pédiatriques).

FEV en série₁ Les mesures en pourcentage de changement par rapport à la ligne de base du jour du test ont démontré que deux inhalations d'aérosol d'inhalation de HFA Proventil produisaient des résultats cliniquement comparables à un inhalateur d'albutérol propulsé CFC 11/12.

Le temps moyen à l'apparition d'une augmentation de 12% du FEV₁ Pour l'inhalation de Proventil HFA, l'aérosol était de 7 minutes et le délai moyen à l'effet de pointe était d'environ 50 minutes. La durée moyenne d'effet mesurée par une augmentation de 12% de la FEV₁ était de 2,3 heures. Chez certains patients pédiatriques, la durée d'effet était de 6 heures.

Dans une autre étude clinique chez les patients pédiatriques, deux inhalations de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA ont pris 30 minutes avant l'exercice ont fourni une protection comparable contre le bronchospasme induit par l'exercice en tant qu'inhalateur de CFC 11/12 à albutérol propulsé.

Informations sur le patient pour le sulfate d'albutérol

Proventil® HFA
(sulfate d'albutérol) Aérosol d'inhalation

Pour l'inhalation orale uniquement

Instructions du patient pour une utilisation

Figure 1

Figure 2

Avant d'utiliser votre aérosol d'inhalation de votre Proventil® HFA (sulfate d'albutérol) Lisez attentivement les instructions complètes. Les enfants doivent utiliser l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA sous supervision adulte comme indiqué par le médecin du patient

Veuillez noter que indique que cet aérosol d'inhalation ne contient pas de chlorofluorocarbures (CFC) comme propulseur.

Quelle est cette pilule que j'ai trouvée

1. Secouez bien l'inhalateur immédiatement avant chaque utilisation. Retirez ensuite le capuchon de l'embout buccal (voir figure 1). Vérifiez l'embout buccal pour les objets étrangers avant l'utilisation. Assurez-vous que la cartouche est complètement insérée dans l'actionneur.
2. Comme pour tous les médicaments aérosols, il est recommandé d'amorcer l'inhalateur avant de l'utiliser pour la première fois et dans les cas où l'inhalateur n'a pas été utilisé depuis plus de 2 semaines. Prime en libérant quatre sprays d'essai dans l'air loin de votre visage.
3. Expirez complètement par la bouche en expulsant autant d'air de vos poumons que possible. Placez l'embout buccal dans la bouche en tenant l'inhalateur en position verticale (voir figure 2) et en fermant les lèvres autour de lui.
4. Tout en respirant profondément et lentement par la bouche, appuyez complètement sur le haut de la cartouche métallique avec votre index (voir figure 2).
5. Tenez votre souffle aussi longtemps que possible jusqu'à 10 secondes. Avant d'expirer, retirez l'inhalateur de votre bouche et relâchez votre doigt de la cartouche.
6. Si votre médecin a prescrit des bouffées supplémentaires, attendez 1 minute, secouez à nouveau l'inhalateur et répétez les étapes 3 à 5. Remplacez le capuchon après utilisation.
7. Garder l'embout buccal en plastique est extrêmement important pour empêcher l'accumulation et le blocage des médicaments. L'embout buccal doit être lavé secoué pour éliminer l'excès d'eau et l'air séché à l'air au moins une fois par semaine. L'inhalateur peut arrêter de pulvériser s'il n'est pas correctement nettoyé.

Instructions de nettoyage de routine:

Étape 1. Pour nettoyer, retirer la cartouche et le capuchon de l'embout buccal. Lavez l'embout buccal en haut et en bas avec de l'eau courante chaude pendant 30 secondes au moins une fois par semaine (voir la figure A). Ne plongez jamais la cartouche métallique dans l'eau.

Figure A

Laver l'embout buccal sous l'eau courante chaude.

Figure B

Permettez à l'embout buccal de sécher à l'air, comme la nuit.

Figure C

Une fois bloqué, peu ou pas de médicaments sort.

Étape 2. Pour sécher secouer l'excès d'eau et laisser le porte-parole sécher à fond comme pendant la nuit (voir figure B). Lorsque l'embout buccal est sec, remplacez la cartouche et le capuchon de l'embout buccal. Le blocage de l'accumulation de médicaments est plus susceptible de se produire si l'embout buccal n'est pas autorisé à se sécher soigneusement.

Si votre inhalateur est devenu bloqué (Little ou pas de médicaments sortant de l'embout buccal Voir Figure C) Laver l'embout buccal comme décrit à l'étape 1 et sécher à l'air soigneusement comme décrit à l'étape 2.

Si vous avez besoin d'utiliser votre inhalateur avant qu'il ne soit complètement sec, secouez l'excès Remplacez la cartouche et testez le pulvérisation deux fois dans l'air loin de votre visage pour enlever la majeure partie de l'eau restant dans l'embout buccal. Ensuite, prenez votre dose comme prescrit. Après une telle utilisation, le re-lavage et le séchage à l'air se sont soigneusement décrits comme décrit aux étapes 1 et 2.

8. La quantité correcte de médicaments dans chaque inhalation ne peut pas être assurée après 200 actionnations même si la cartouche n'est pas complètement vide. La cartouche doit être rejetée lorsque le nombre étiqueté d'actionnement a été utilisé. Avant d'atteindre le nombre spécifique d'action, vous devez consulter votre médecin pour déterminer si une recharge est nécessaire. Tout comme vous ne devez pas prendre de doses supplémentaires sans consulter votre médecin, vous ne devez pas non plus arrêter d'utiliser l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA sans consulter votre médecin.

Vous pouvez remarquer une force de goût ou de pulvérisation légèrement différente de celle qui vous est habituée avec l'aérosol d'inhalation HFA Proventil par rapport à d'autres produits d'aérosol d'inhalation d'albutérol.

DOSAGE:

Utilisez uniquement comme indiqué par votre médecin.

Avertissements:

L'action de l'aérosol d'inhalation de Proventil® HFA devrait durer jusqu'à 4 à 6 heures. L'aérosol d'inhalation de Proventil HFA ne doit pas être utilisé plus fréquemment que recommandé. N'augmentez pas le nombre de bouffées ou la fréquence des doses d'aérosol d'inhalation de Proventil HFA sans consulter votre médecin. Si vous constatez que le traitement avec l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA devient moins efficace pour un soulagement symptomatique, vos symptômes deviennent pires et / ou vous devez utiliser le produit plus fréquemment que l'habitude des soins médicaux devraient être recherchés immédiatement. Pendant que vous prenez un aérosol d'inhalation HFA Proventil, d'autres médicaments inhalés ne doivent être pris que comme indiqué par votre médecin. Si vous êtes enceinte ou en soins infirmiers, contactez votre médecin à propos de l'utilisation de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA.

Les effets indésirables courants du traitement avec l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA comprennent les palpitations de la douleur thoracique tremblement de rate cardiaque ou la nervosité. Utilisation efficace et sûre de l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA comprend une compréhension de la façon dont il doit être administré. Utilisez l'aérosol d'inhalation de Proventil HFA uniquement avec l'actionneur jaune fourni avec le produit. L'actionneur d'aérosol d'inhalation de Proventil HFA ne doit pas être utilisé avec d'autres médicaments aérosols.

Pour les meilleurs résultats, utilisez à température ambiante. Évitez d'exposer le produit à la chaleur et au froid extrêmes.

Secouez bien avant l'utilisation.

Contenu sous pression.

Ne percez pas. Ne stockez pas près de la chaleur ou de la flamme ouverte. L'exposition à des températures supérieures à 120 ° F peut provoquer l'éclatement. Ne jetez jamais le conteneur dans le feu ou l'incinérateur. Stocker entre 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F). Évitez de pulvériser dans les yeux. Restez hors de portée des enfants.

Plus d'informations: votre aérosol d'inhalation Proventil® HFA (sulfate d'albutérol) ne contient pas de chlorofluorocarbures (CFC) comme propulseur. Au lieu de cela, l'inhalateur contient un hydrofluoroalkane (HFA-134a) comme propulseur.