Description de l'aculaire

Aculaire (Solution ophtalmique de trométhamine kétorolac) 0,5% est membre du groupe pyrrolopyrrole de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) à usage ophtalmique. Son nom chimique est (±) -5-benzoyl-2 composé d'acide pyrrolizine-1-carboxylique 3-dihydro-1h avec 2-amino-2- (hydroxyméthyl) -13-propanediol (1: 1) et il a la structure suivante:

La solution ophtalmique Aculaire® est fournie comme une solution aqueuse isotonique stérile à 0,5% avec un pH de 7,4. La solution ophtalmique aculaire® est un mélange racémique de r- () et s - (-) - kétorolac trométhamine. La trométhamine kétorolac peut exister sous trois formes cristallines. Toutes les formes sont également solubles dans l'eau. Le PKA de Ketorolac est de 3,5. Cette substance cristalline blanche à blanche décolore sur une exposition prolongée à la lumière. Le poids moléculaire de la trométhamine kétorolac est de 376,41. L'osmolalité de la solution ophtalmique Aculaire® est de 290 mosmol / kg.

Chaque ML de solution ophtalmique Aculaire® contient: actif: trométhamine kétorolac 0,5%. Préservateur: chlorure de benzalkonium 0,01%. Inactifs: disodium d'édétate 0,1%; Octoxynol 40; eau purifiée; chlorure de sodium; Hydroxyde d'acide chlorhydrique et / ou de sodium pour ajuster le pH.

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Utilisations pour l'aculaire

La solution ophtalmique aculaire® est indiquée pour le soulagement temporaire des démangeaisons oculaires en raison de la conjonctivite allergique saisonnière. La solution ophtalmique Aculaire® est également indiquée pour le traitement de l'inflammation postopératoire chez les patients qui ont subi une extraction de cataracte.

Posologie pour aculaire

Dosage recommandé

Dosage des patients

La dose recommandée de la solution ophtalmique Aculaire® est une baisse quatre fois par jour aux yeux affectés pour le soulagement des démangeaisons oculaires en raison de la conjonctivite allergique saisonnière.

Pour le traitement de l'inflammation postopératoire chez les patients qui ont subi une extraction de la cataracte, une goutte de solution ophtalmique Aculaire® doit être appliquée à l'œil affecté quatre fois par jour à partir de 24 heures après la chirurgie de la cataracte et se poursuivant au cours des 2 premières semaines de la période postopératoire.

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Utiliser avec d'autres médicaments ophtalmiques topiques

La solution ophtalmique aculaire a été administrée en toute sécurité conjointement avec d'autres médicaments ophtalmiques tels que les antibiotiques alpha-agonistes bêta bloqueurs carboniques inhibiteurs de l'anhydrase cycloplégiques et mydriatiques. Les gouttes doivent être administrées à au moins 5 minutes d'intervalle.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Bouteille de taille de 10 ml remplie de 5 ml de solution ophtalmique de trométhamine kétorolac à 0,5% (5 mg / ml)

Stockage et manipulation

Aculaire (Solution ophtalmique de trométhamine kétorolac) 0,5% est fourni stérile dans des bouteilles LDPE en plastique opaque blanche avec des goutte-à-ciel blancs avec des capuchons gris à haut impact (hanches) comme suit:

5 ml en bouteille de 10 ml NDC 0023-2181-05

Stockage

Stocker à 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). Protéger de la lumière.

Aculaire® est fabriqué et distribué par Allergan Inc. sous licence de son développeur Roche Palo Alto LLC Palo Alto Ca U.S.A.

Effets secondaires pour aculaire

Étant donné que les études cliniques sont menées dans des conditions très variables les taux de réaction indésirables observés dans les études cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les études cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.

Expérience en études cliniques

Les effets indésirables les plus fréquents rapportés avec l'utilisation de solutions ophtalmiques de trométhamine kétorolac ont été des picotements et des brûlures transitoires. Ces réactions ont été rapportées par jusqu'à 40% des patients participant à des essais cliniques.

D'autres réactions indésirables se produisant environ 1 à 10% du temps pendant le traitement par des solutions ophtalmiques trométhamines kétorolac comprenaient des réactions allergiques œdème cornéenne inflammation oculaire de l'inflammation oculaire de la kératite superficielle et des infections oculaires superficielles.

D'autres réactions indésirables ont été rarement rapportées avec l'utilisation de solutions ophtalmiques de trométhamine kétorolac comprenaient: les maux de tête de l'ulcère cornéen et les perturbations visuelles (vision floue) de l'ulcère cornéenne.

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-marketing de la solution ophtalmique de trométhamine kétorolac à 0,5% dans la pratique clinique. Parce qu'ils sont signalés volontairement à partir d'une population de tailles inconnues, des estimations de la fréquence ne peuvent pas être faites. Les réactions qui ont été choisies pour l'inclusion en raison de leur fréquence de gravité de la déclaration de la connexion causale possible à la solution ophtalmique topique kétorolac trométhamine à 0,5% ou à une combinaison de ces facteurs comprennent l'éclairage cornal et l'exacerbation de l'asthme de la perforation cornéenne de l'érosion cornéenne et de la dégradation épithéliale [ Avertissements et précautions ].

Interactions médicamenteuses pour l'aculaire

Aucune information fournie

Avertissements pour l'aculaire

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour l'aculaire

Guérison retardé

Les anti-inflammatoires topiques non stéroïdiens (AINS) peuvent ralentir ou retarder la guérison. Les corticostéroïdes topiques sont également connus pour ralentir ou retarder la guérison. L'utilisation concomitante des AINS topiques et des stéroïdes topiques peut augmenter le potentiel de problèmes de guérison.

Crossensibilité ou hypersensibilité

Il existe un potentiel de sensibilité croisée aux dérivés d'acide phénylacétique acide acétylsalicylique et à d'autres AINS. Il y a eu des rapports de bronchospasme ou d'exacerbation de l'asthme associés à l'utilisation de la solution ophtalmique de trométhamine kétorolac chez les patients qui ont soit une hypersensibilité connue à l'aspirine / médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, soit des antécédents médicaux antérieurs d'asthme. Par conséquent, la prudence doit être utilisée lors du traitement des individus qui ont déjà fait preuve de sensibilités à ces médicaments.

Augmentation du temps de saignement

Avec certains AINS, il existe le potentiel d'augmentation du temps de saignement en raison de l'interférence avec l'agrégation des thrombocytes. Il a été signalé que des anti-inflammatoires non stéroïdiens appliqués oculairement appliqués peuvent provoquer une saignement accrue des tissus oculaires (y compris des hyphemas) conjointement avec une chirurgie oculaire.

Il est recommandé d'utiliser une solution ophtalmique Aculaire® avec une prudence chez les patients présentant des tendances de saignement connues ou qui reçoivent d'autres médicaments qui peuvent prolonger le temps de saignement.

Effets cornéens

L'utilisation des AINS topiques peut entraîner une kératite. Chez certains patients sensibles, la poursuite de l'utilisation des AINS topiques peut entraîner une rupture épithéliale d'amincissement cornéen Ulcération cornéenne de l'érosion cornéenne ou une perforation cornéenne. Ces événements peuvent être menaçants à la vue. Les patients présentant des preuves de dégradation épithéliale cornéenne doivent immédiatement interrompre l'utilisation des AINS topiques et doivent être étroitement surveillés pour la santé cornéenne.

L'expérience post-commercialisation avec les AINS topiques suggère que les patients atteints de chirurgies oculaires complexes de dénervation cornéenne défaut les maladies de surface oculaires du diabète sucré (par exemple, le syndrome de la sécheresse oculaire) peuvent être à risque de polyarthrite rhumatoïde ou de menace de vue des visages. Les AINS topiques doivent être utilisés avec prudence chez ces patients.

L'expérience post-commercialisation avec les AINS topiques suggère également que l'utilisation de plus d'un jour avant la chirurgie ou l'utilisation au-delà de 14 jours après la chirurgie peut augmenter le risque de patient pour l'occurrence et la gravité des événements indésirables cornéens.

Usure de l'objectif de contact

Aculaire® ne doit pas être administré lors du port de lentilles de contact.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

La trométhamine kétorolac n'était pas cancérigène chez les rats accordés jusqu'à 5 mg / kg / jour par voie orale pendant 24 mois ou chez la souris ayant 2 mg / kg / jour par voie orale pendant 18 mois. Ces doses sont environ 125 fois et 50 fois plus élevées respectivement que la dose quotidienne ophtalmique topique humaine maximale recommandée donnée comme QID pour les démangeaisons à affecter les yeux sur une base de mg / kg.

La trométhamine kétorolac n'était pas mutagène in vitro dans le test Ames ou dans les tests de mutation vers l'avant. De même, cela n'a pas entraîné une augmentation in vitro de la synthèse d'ADN non planifiée ou une augmentation in vivo de la rupture des chromosomes chez la souris. Cependant, la trométhamine kétorolac a entraîné une incidence accrue des aberrations chromosomiques dans les cellules ovaires du hamster chinois.

La trométhamine kétorolac n'a pas altéré la fertilité lorsqu'il est administré par voie orale à des rats mâles et femelles à des doses allant jusqu'à 9 mg / kg / jour et 16 mg / kg / jour respectivement. Ces doses sont respectivement de 225 et 400 fois plus élevées que la dose quotidienne ophtalmique topique humaine typique.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Effets tératogènes.

Grossesse Category C

La trométhamine kétorolac administrée pendant l'organogenèse n'était pas tératogène chez les lapins et les rats à des doses orales de 3,6 mg / kg / jour et 10 mg / kg / jour respectivement. Ces doses sont environ 100 fois et 250 fois plus élevées respectivement que la dose quotidienne ophtalmique topique humaine maximale recommandée de 2 mg (5 mg / ml x 0,05 ml / goutte x 4 gouttes x 2 yeux) aux yeux affectés sur une base de mg / kg. De plus, lorsqu'il est administré à des rats après le jour 17 de gestation à des doses orales jusqu'à 1,5 mg / kg / jour (environ 40 fois la dose quotidienne ophtalmique topique humaine typique) la trométhamine kétorolac a entraîné une dystocie et une mortalité accrue du chiot. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. La solution Aculaire® ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Effets non teratogènes

En raison des effets connus des médicaments inhibiteurs de la prostaglandine sur le système cardiovasculaire fœtal (fermeture du canal artériel), l'utilisation de la solution Aculaire® en fin de grossesse doit être évitée.

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Mères qui allaitent

Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel doivent être exercés lorsque l'aculaire est administré à une femme infirmière.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité chez les patients pédiatriques de moins de 2 ans n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Aucune différence clinique globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les personnes âgées et les autres patients adultes.

Informations sur la surdose pour l'aculaire

Aucune information fournie

Contre-indications pour l'aculaire

La solution Aculaire® est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité précédemment démontrée à l'un des ingrédients de la formulation.

Pharmacologie clinique for Acular

Mécanisme d'action

La trométhamine kétorolac est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdal qui, lorsqu'il est administré systémiquement, a démontré une activité anti-inflammatoire et anti-pyrétique analgésique. On pense que le mécanisme de son action est dû à sa capacité à inhiber la biosynthèse de la prostaglandine.

Pharmacocinétique

Deux gouttes de solution ophtalmique de trométhamine kétorolac trométhamine inculquée dans les yeux des patients 12 heures et 1 heure avant l'extraction de la cataracte ont atteint une concentration moyenne de kétorolac de 95 ng / ml dans l'humour aqueux de 8 des 9 yeux testés (plage de 40 à 170 ng / ml).

Une baisse de 0,5% de solution ophtalmique de trométhamine kétorolac a été inculquée dans 1 œil et 1 goutte de véhicule dans l'autre oeil Tid chez 26 sujets sains. Cinq (5) des 26 sujets avaient des concentrations détectables de kétorolac dans leur plasma (plage de 11 à 23 ng / ml) au jour 10 pendant le traitement oculaire topique. La plage de concentrations après une dosage TID de 0,5% de la solution ophtalmique de trométhamine kétorolac est d'environ 4 à 8% de la concentration plasmatique minimale moyenne moyenne observée après quatre fois par jour, l'administration orale par jour de 10 mg de kétorolac chez l'homme (290 ± 70 ng / ml).

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Études cliniques

Deux études cliniques contrôlées ont montré que la solution ophtalmique de la trométhamine kétorolac était significativement plus efficace que son véhicule pour soulager les démangeaisons oculaires causées par la conjonctivite allergique saisonnière.

Deux études cliniques contrôlées ont montré que les patients traités pendant deux semaines avec une solution ophtalmique kétorolac trométhamine étaient moins susceptibles d'avoir des signes d'inflammation mesurables (cellule et fusée) que les patients traités avec son véhicule.

Les résultats des études cliniques indiquent que la trométhamine kétorolac n'a aucun effet significatif sur la pression intraoculaire; Cependant, des changements de pression intraoculaire peuvent se produire après une chirurgie de la cataracte.

Informations sur les patients pour aculaire

Guérison lente ou retardée

Les patients doivent être informés de la possibilité qu'une guérison lente ou retardée puisse se produire lors de l'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

Éviter la contamination du produit

Les patients doivent être invités à éviter de permettre à la pointe de la bouteille de contacter l'œil ou les structures environnantes, car cela pourrait faire contaminer la pointe par des bactéries courantes connues pour provoquer des infections oculaires. Des dommages graves à l'œil et une perte de vision ultérieure peuvent résulter de l'utilisation de solutions contaminées.

Pour éviter également le potentiel de contamination croisée, le patient doit être conseillé d'utiliser une bouteille pour chaque œil après une chirurgie oculaire bilatérale. L'utilisation de la même bouteille de gouttes oculaires topiques pour les deux yeux après une chirurgie oculaire bilatérale n'est pas recommandée.

Usure de l'objectif de contact

Les patients doivent être informés que la solution Aculaire® ne doit pas être administrée lors du port de lentilles de contact.

Conditions oculaires intercurrentes

Les patients doivent être informés que s'ils développent une condition oculaire intercurrente (par exemple, traumatisme ou infection) ou subir une chirurgie oculaire, ils devraient immédiatement demander des conseils de médecin concernant l'utilisation continue d'Aculaire®.

Thérapie oculaire topique concomitante

Les patients doivent être informés que si plus d'un médicament ophtalmique topique est utilisé, les médicaments doivent être administrés à au moins 5 minutes d'intervalle.