Description du lidoderme

Le lidoderme (lidocaïne patch 5%) est composé d'un matériau adhésif contenant 5% de lidocaïne qui est appliqué à un support en polyester non tissé et recouvert d'un revêtement de libération de film en polyéthylène téréphtalate (PET). La doublure de libération est supprimée avant l'application de la peau. La taille du patch est de 10 cm x 14 cm.

La lidocaïne est chimiquement désignée comme acétamide 2- (diéthylamino) -N- (26-diméthylphényle) a un rapport de partition octanol: eau de 43 à pH 7,4 et a la structure suivante:

Chaque patch adhésif contient 700 mg de lidocaïne (50 mg par gramme adhésif) dans une base aqueuse. Il contient également les ingrédients inactifs suivants: Dihydroxyaluminum aminoacétate Disode édétéate de gélatine glycérine kaolin méthylparaben polyacrylique alcool polyvinylique propylène glycol propylparaben sodium carboxyméthylcellulose sodium polyacrylate dsorbitol tartarc active et urea.

Utilisations pour Lidoderm

Le lidoderme est indiqué pour le soulagement de la douleur associée à la névralgie post-herpétique. Il ne doit être appliqué qu'à la peau intacte.

Dosage pour le lidoderme

Appliquer le lidoderme sur une peau intacte pour couvrir la zone la plus douloureuse. Appliquer le nombre prescrit de correctifs (maximum de 3) une seule fois pendant jusqu'à 12 heures dans un délai de 24 heures. Les patchs peuvent être coupés en tailles plus petites avec des ciseaux avant l'élimination de la doublure de libération. (Voir Manutention et élimination ) Les vêtements peuvent être portés sur la zone d'application. De plus petites zones de traitement sont recommandées chez un patient affaibli ou un patient souffrant d'élimination altérée.

Si une irritation ou une sensation de brûlure se produit pendant l'application, supprimez le ou les patchs et ne réappliquez pas tant que l'irritation se termine.

Lorsque le lidoderme est utilisé concomitamment avec d'autres produits contenant des agents anesthésiques locaux, la quantité absorbée par toutes les formulations doit être prise en compte.

Le lidoderme peut ne pas coller s'il est mouillé. Évitez le contact avec de l'eau comme la baignade de baignade ou de douche.

Manutention et élimination

Les mains doivent être lavées après la manipulation du lidoderme et le contact visuel avec le lidoderme. Ne stockez pas de patch à l'extérieur de l'enveloppe scellée. Appliquer immédiatement après le retrait de l'enveloppe protectrice. Pliez des patchs utilisés afin que le côté adhésif colle à lui-même et jette en toute sécurité des patchs ou des morceaux de patchs coupés où les enfants et les animaux de compagnie ne peuvent pas y accéder. Le lidoderme doit être tenu hors de portée des enfants.

Comment fourni

Lidoderme (patch lidocaïne 5%) est disponible comme suit:

Carton de 30 patchs emballés dans des enveloppes résistantes aux enfants individuelles

NDC 63481-687-06

Stocker à 25 ° C (77 ° F); Excursions autorisées à 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Voir Température ambiante contrôlée par l'USP ].

Pour plus d'informations, appelez Endo Pharmaceuticals au 1-800-462-3636.

Fabriqué pour: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355.

Effets secondaires pour Lidoderm

Réactions du site d'application

Pendant ou immédiatement le traitement avec Lidoderm (lidocaïne Patch 5%), la peau au site d'application peut développer des cloques de blisters Bruise Burning Sensation Dépigmentation Dermatite Discoloration œdème érythème Exfoliation Irritation Papules Petechia pruritus vésicules ou peut être le locument d'une sensation annale. Ces réactions sont généralement légères et transitoires résolvant spontanément dans quelques minutes à quelques heures.

Réactions allergiques

Réactions allergiques et anaphylactoïdes associées à la lidocaïne Bien que rare puisse se produire. Ils sont caractérisés par l'œdème angio-œdème bronchospasm Dermatite dyspnée hypersensibilité laryngospasm prurit Shock et urticaire. S'ils se produisent, ils doivent être gérés par des moyens conventionnels. La détection de la sensibilité par les tests cutanées est d'une valeur douteuse.

Autres événements indésirables

En raison de la nature et de la limitation des rapports spontanés dans la causalité de la surveillance du marché postal, n'a pas été établi pour des événements indésirables supplémentaires supplémentaires, notamment:

Asthénie Confusion Désorientation Drizziness Maux de tête Hyperesthésie Hypoesthésie Féniture Gustage métallique Nausée Néquilation Douleur exacerbée Paresthésie Somnolence A altération Vomiting Vomit des perturbations visuelles telles que la vision floue Flushing Finnitus and Tremor.

Réactions systémiques (liées à la dose)

Les effets indésirables systémiques après l'utilisation appropriée du lidoderme sont peu probables en raison de la petite dose absorbée (voir Pharmacologie clinique Pharmacocinétique ). Les effets indésirables systémiques de la lidocaïne sont de nature similaire à ceux observés avec d'autres agents anesthésiques locaux amides, notamment l'excitation et / ou la dépression du SNC (la nervosité de la nervosité de la lumière de la lumière des vomissements de confusion de l'euphorie de la stimulation des étourdissements étincelle ou une double vision des vomissements de vomissements de la chaleur froide ou de numbnesses tremblements de tremblement Convalents inconscients de la dépression respiratoire et de l'arrestation froide). Les réactions excitantes du SNC peuvent être brèves ou non du tout, auquel cas la première manifestation peut être une somnolence qui fusionne dans l'inconscience. Les manifestations cardiovasculaires peuvent inclure l'hypotension de la bradycardie et l'effondrement cardiovasculaire conduisant à une arrestation.

Interactions médicamenteuses pour le lidoderme

Antiarythmiques

Le lidoderme doit être utilisé avec prudence chez les patients recevant des médicaments antiarythmiques de classe I (tels que le tocainide et la mexiletine) car les effets toxiques sont additifs et potentiellement synergiques.

Anesthésiques locaux

Lorsque le lidoderme est utilisé concomitamment avec d'autres produits contenant des agents anesthésiques locaux, la quantité absorbée par toutes les formulations doit être prise en compte.

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Avertissements for Lidoderm

Exposition accidentelle chez les enfants

Même un utilisé Le patch Lidoderm contient une grande quantité de lidocaïne (au moins 665 mg). Il existe un potentiel pour un petit enfant ou un animal de compagnie pour subir des effets indésirables graves de la mâche de mâcher ou d'ingérer un patch Lidoderm neuf ou d'occasion bien que le risque avec cette formulation n'ait pas été évalué. Il est important pour les patients de stocker et éliminer le lidoderm hors de la portée des enfants et d'autres animaux de compagnie. (Voir Manutention et élimination )

Dosage excessif

Dossing excessif en appliquant le lidoderme dans des zones plus grandes ou pour plus longtemps que le temps de port recommandé pourrait entraîner une absorption accrue de la lidocaïne et des concentrations sanguines élevées conduisant à de graves effets indésirables (voir Effets indésirables Réactions systémiques ). On pourrait s'attendre à une toxicité de la lidocaïne aux concentrations sanguines de lidocaïne supérieures à 5 μg / ml. La concentration sanguine de lidocaïne est déterminée par le taux d'absorption systémique et d'élimination. Une durée plus longue de l'application de l'application de plus que le nombre recommandé de patchs plus petits ou d'élimination altérée peut tous contribuer à augmenter la concentration sanguine de la lidocaïne. Avec le dosage recommandé de lidoderme, la concentration de sang maximale moyenne est d'environ 0,13 μg / ml mais des concentrations supérieures à 0,25 μg / ml ont été observées chez certains individus.

Précautions for Lidoderm

Général

Maladie hépatique

Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère sont plus à risque de développer des concentrations sanguines toxiques de lidocaïne en raison de leur incapacité à métaboliser normalement la lidocaïne.

Réactions allergiques

Les patients allergiques aux dérivés d'acide para-aminobenzoïque (procaïne tétracaïne benzocaïne, etc.) n'ont pas montré de sensibilité croisée à la lidocaïne. Cependant, le lidoderme doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de sensibilités au médicament, surtout si l'agent étiologique est incertain.

Peau non intacte

L'application à la peau cassée ou enflammée, bien que non testée, peut entraîner des concentrations sanguines plus élevées de lidocaïne à partir d'une absorption accrue. Le lidoderme n'est recommandé que pour une utilisation sur une peau intacte.

Sources de chaleur externes

Le placement des sources de chaleur externes tels que les coussinets de chauffage ou les couvertures électriques sur les patchs Lidoderm n'est pas recommandée car cela n'a pas été évalué et peut augmenter les taux plasmatiques de lidocaïne.

Exposition aux yeux

Le contact du lidoderme avec les yeux, bien que non étudiés, doit être évité en fonction des résultats d'une irritation des yeux sévères avec l'utilisation de produits similaires chez les animaux. Si le contact visuel se produit immédiatement, lavez l'œil avec de l'eau ou de la solution saline et protégez l'œil jusqu'à ce que la sensation revienne.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Un métabolite mineur 2 6-xylidine s'est révélé cancérigène chez le rat. La concentration sanguine de ce métabolite est négligeable après l'application du lidoderme.

Mutagenèse

La lidocaïne HC1 n'est pas mutagène dans le test de microsome de salmone / mammifère ni de clastogène dans un test d'aberration chromosomique avec des lymphocytes humains et un test de micronucléus de souris.

Altération de la fertilité

L'effet du lidoderme sur la fertilité n'a pas été étudié.

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Category B

Lidoderme (patch lidocaïne 5%) has not been studied in pregnancy. Reproduction studies with lidocaine have been performed in rats at doses up to 30 mg/kg subcutaneously et have revealed no evidence of harm to the fetus due to lidocaine. There are however no adequate et well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response LIDODERM should be utilisé during pregnancy only if clearly needed.

Travail et accouchement

Lidoderm n'a pas été étudié en travail et en accouchement. La lidocaïne n'est pas contre-indiquée dans le travail et l'accouchement. Si le lidoderme est utilisé concomitamment avec d'autres produits contenant des doses totales de lidocaïne apportées par toutes les formulations doit être envisagée.

Mères qui allaitent

Lidoderm n'a pas été étudié chez les mères allaitées. La lidocaïne est excrétée dans le lait maternel et le rapport lait: plasma de la lidocaïne est de 0,4. La prudence doit être exercée lorsque Lidoderm est administré à une femme allaitée.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Informations sur la surdose pour Lidoderm

La surdose de lidocaïne de l'absorption cutanée est rare mais pourrait se produire. S'il y a des soupçons de surdose de lidocaïne (voir Effets indésirables Réactions systémiques ) La concentration de sang de médicament doit être vérifiée. La gestion de la surdose comprend une surveillance étroite des soins de soutien et un traitement symptomatique. La dialyse est d'une valeur négligeable dans le traitement de la surdose aiguë avec la lidocaïne.

En l'absence de surdose topique massive ou d'ingestion orale, l'évaluation des symptômes de toxicité devrait inclure la prise en compte d'autres étiologies pour les effets cliniques ou le surdosage provenant d'autres sources de lidocaïne ou d'autres anesthésiques locaux.

Le LD50 oral de la lidocaïne HCl est de 459 (346-773) mg / kg (comme sel) chez les rats femelles non rapides et 214 (159-324) mg / kg (en tant que sel) chez les rats femelles à jeun, ce qui équivaut à environ 4000 mg et 2000 mg entre les espèces de 60 à 70 kg.

Contre-indications pour lidoderm

Le lidoderme est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents connus de sensibilité aux anesthésiques locaux du type amide ou à tout autre composant du produit.

Pharmacologie clinique for Lidoderm

Pharmacodynamique

La lidocaïne est un agent anesthésique local de type amide et est suggéré de stabiliser les membranes neuronales en inhibant les flux ioniques nécessaires à l'initiation et à la conduction des impulsions.

La pénétration de la lidocaïne dans une peau intacte après l'application du lidoderme est suffisante pour produire un effet analgésique mais inférieur à la quantité nécessaire pour produire un bloc sensoriel complet.

Pharmacocinétique

Absorption

La quantité de lidocaïne systématiquement absorbée par le lidoderme est directement liée à la fois à la durée de l'application et à la surface sur laquelle elle est appliquée. Dans une étude pharmacocinétique, trois plaques de lidoderm ont été appliquées sur une superficie de 420 cm² de peau intacte à l'arrière des volontaires normaux pendant 12 heures. Des échantillons de sang ont été prélevés pour la détermination de la concentration de lidocaïne pendant l'application et pendant 12 heures après l'élimination des patchs. Les résultats sont résumés dans le tableau 1.

Tableau 1: Absorption de la lidocaïne des volontaires normaux du Lidoderm (n = 15 heures de port de 12 heures)

Lorsque le lidoderme est utilisé en fonction des instructions de dosage recommandées, seulement 3 ± 2% de la dose appliquée devrait être absorbée. Au moins 95% (665 mg) de lidocaïne resteront dans un patch usagé. La concentration maximale de la lidocaïne maximale de la lidocaïne est d'environ 0,13 μg / ml (environ 1/10 de la concentration thérapeutique nécessaire pour traiter les arythmies cardiaques). L'application répétée de trois correctifs simultanément pendant 12 heures (dose quotidienne maximale recommandée) une fois par jour pendant trois jours a indiqué que la concentration de lidocaïne n'augmente pas avec une utilisation quotidienne. Le profil pharmacocinétique du plasma moyen pour les 15 volontaires sains est illustré à la figure 1.

Figure 1: Concentrations sanguines de lidocaïne moyennes après trois applications quotidiennes consécutives de trois patchs Lidoderm simultanément pendant 12 heures par jour chez des volontaires sains (n ​​= 15).

Distribution

Lorsque la lidocaïne est administrée par voie intraveineuse à des volontaires sains, le volume de distribution est de 0,7 à 2,7 L / kg (moyenne 1,5 ± 0,6 SD N = 15). Aux concentrations produites par l'application de lidoderm lidocaïne, est d'environ 70% liée aux protéines plasmatiques principalement de la glycoprotéine alpha-1-acide. À des concentrations plasmatiques beaucoup plus élevées (1 à 4 μg / ml de base libre), la liaison à la protéine plasmatique de la lidocaïne dépend de la concentration. La lidocaïne traverse les barrières placentaires et du cerveau sanguin vraisemblablement par diffusion passive.

Métabolisme

On ne sait pas si la lidocaïne est métabolisée dans la peau. La lidocaïne est métabolisée rapidement par le foie à un certain nombre de métabolites, notamment le monoéthylglycinexylidide (MEGX) et le glycinexylidide (GX), qui ont tous deux une activité pharmacologique similaire mais moins puissante que celle de la lidocaïne. Un métabolite mineur 2 6-xylidine a une activité pharmacologique inconnue mais est cancérigène chez le rat. La concentration sanguine de ce métabolite est négligeable après l'application du lidoderme (patch lidocaïne 5%). Après l'administration intraveineuse, les concentrations MEGX et GX dans le sérum varient de 11 à 36% et de 5 à 11% des concentrations de lidocaïne respectivement.

Excrétion

La lidocaïne et ses métabolites sont excrétés par les reins. Moins de 10% de la lidocaïne est excrétée inchangée. La demi-vie de l'élimination de la lidocaïne du plasma après l'administration IV est de 81 à 149 minutes (moyenne 107 ± 22 SD n = 15). Le dégagement systémique est de 0,33 à 0,90 L / min (moyenne 0,64 ± 0,18 SD N = 15).

Études cliniques

Le traitement à dose unique avec le lidoderme a été comparé au traitement avec un patch de véhicule (sans lidocaïne) et à aucun traitement (observation uniquement) dans un essai clinique croisé en double aveugle avec 35 patients atteints de névralgie post-herpétique. L'intensité de la douleur et les scores de soulagement de la douleur ont été évalués périodiquement pendant 12 heures. Lidoderm a réussi à mieux réaliser un patch de véhicule en termes d'intensité de la douleur de 4 à 12 heures.

Le traitement à deux semaines à dose multiple avec le lidoderme a été comparé au patch du véhicule (sans lidocaïne) dans un essai clinique croisé en double aveugle de conception de type de sevrage mené chez 32 patients qui ont été considérés comme des répondants à l'utilisation ouverte du lidoderme avant l'étude. Le type constant de douleur a été évalué mais pas la douleur induite par les stimuli sensoriels (dysesthésie). Des différences statistiquement significatives favorisant le lidoderm ont été observées en termes de temps de sortie de l'essai (14 contre 3,8 jours à la valeur p <0.001) daily average pain relief et patient's preference of treatment. About half of the patients also took oral medication commonly utilisé in the treatment of post-herpetic neuralgia. The extent of use of concomitant medication was similar in the two treatment groups.

Quelle classe de médicament est glimepiride

Informations sur les patients pour Lidoderm

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