Description de l'axide

Ingrédient actif (dans chaque comprimé)

Nizatidine 75 mg

Description de l'axide

Axid® (Nizatidine USP) est une histamine H₂-antagoniste récepteur. Chimiquement c'est n- [2 - [[[2 - [(diméthylamino) méthyl] -4-thia-zolyl] méthyl] thio] éthyl] -nⁱ-Méthyl-2-Nitro-11-Ethenediamine.

La formule structurelle est la suivante:

Quel type d'insuline est Lispro

Nizatidine

Nizatidine has the empirical formula C₁₂H₂₁N₅O₂S₂ représentant un poids moléculaire de 331,47. Il s'agit d'un solide cristallin blanc cassé qui est soluble dans l'eau. La nizatidine a un goût amer et une légère odeur de soufre. Chaque pulvule^®(Capsule) Contient pour l'administration orale gélatine Gélatine Prégelatinisée Admithicie Admithconie Dioxyde de dioxyde de fer jaune 150 mg (0,45 mmol) ou 300 mg (0,91 mmol) de nizatidine et d'autres ingrédients inactifs. La pulvule de 150 mg contient également du stéarate de magnésium et la pulvule de 300 mg contient également de l'oxyde de fer et de talc de croscarmellose sodium povidone.

Utilisations pour axid

L'axide (nizatidine) est indiqué jusqu'à 8 semaines pour le traitement de l'ulcère duodénal actif. Chez la plupart des patients, l'ulcère guérira dans les 4 semaines.

L'axide (nizatidine) est indiqué pour le traitement d'entretien des patients atteints d'ulcères duodénaux à une posologie réduite de 150 mg H.S. Après guérison d'un ulcère duodénal actif. Les conséquences de la thérapie continue avec l'axide (nizatidine) pendant plus d'un an ne sont pas connues.

L'axide (nizatidine) est indiqué jusqu'à 12 semaines pour le traitement de l'œsophagite diagnostiquée endoscopiquement, y compris l'œsophagite érosive et ulcéreuse et les brûlures d'estomac associées en raison du RGO.

L'axide (nizatidine) est indiqué jusqu'à 8 semaines pour le traitement de l'ulcère gastrique bénin actif. Avant de lancer des soins de thérapie, il faut être pris pour exclure la possibilité d'une ulcération gastrique maligne.

Dosage pour axide

Ulcère duodénal actif - La dose orale recommandée pour les adultes est de 300 mg une fois par jour au coucher. Un schéma posologique alternatif est de 150 mg deux fois par jour.

Entretien de l'ulcère duodénal guéri - La dose orale recommandée pour les adultes est de 150 mg une fois par jour au coucher.

Reflux gastro-œsophagien - La dose orale recommandée chez les adultes pour le traitement des ulcérations des érosions et des brûlures d'estomac associées est de 150 mg deux fois par jour.

Ulcère gastrique bénin actif - La posologie orale recommandée est de 300 mg, soit 150 mg deux fois par jour, soit 300 mg une fois par jour au coucher. Avant le traitement, il faut prendre des soins pour exclure la possibilité d'une ulcération gastrique maligne.

Dosage Adjustment for Patients With Moderate to Severe Renal Insufficiency - La dose pour les patients atteints de dysfonction rénale doit être réduite comme suit:

Ulcère duodénal actif GERD and Benign Gastric Ulcer

Certains patients âgés peuvent avoir des dégagements de créatinine de moins de 50 ml / min et sur la base des données pharmacocinétiques chez les patients souffrant de troubles rénaux, la dose pour ces patients devrait être réduite en conséquence. Les effets cliniques de cette réduction de dosage chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas été évalués.

Comment fourni

Axide (nizatidine) ^® Pulvules^®* sont disponibles en:

Les pulvules de 150 mg sont imprimées avec «150» sur le capuchon jaune foncé opaque et «axide (nizatidine)» et «déposant» sur le corps jaune pâle opaque à l'aide de l'encre noire. Ils sont disponibles comme suit:

Les pulvules de 300 mg sont imprimées avec «300» sur le capuchon brun opaque et «axide (nizatidine)» et «déposant» sur le corps jaune pâle opaque à l'aide de l'encre noire. Ils sont disponibles comme suit:

*Pulvules^® (Capsules de gélatine remplies Lilly)

Conserver à température ambiante contrôlée de 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F) dans un récipient étroitement fermé [voir USP].

L'USP définit la température ambiante contrôlée comme: une température maintenue thermostatiquement qui englobe l'environnement de travail habituel et habituel de 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F); Cela se traduit par une température cinétique moyenne calculée pour ne pas dépasser 25 ° C; et cela permet des excursions entre 15 ° et 30 ° C (59 ° et 86 ° F) qui sont vécues dans les hôpitaux et entrepôts de pharmacies.

Mars 2005
Distribué par: Reliant Pharmaceuticals Inc. Liberty Corner NJ 07938 USA
Aborder les demandes médicales à: Reliant Pharmaceuticals Inc.
Affaires médicales 110 Allen Road
Liberty Corner NJ 07938 USA © 2005 Reliant Pharmaceuticals Inc. 214R400 Imprimé aux États-Unis.
Date de révision de la FDA: 23/12/05

Effets secondaires pour axide

Les essais cliniques contrôlés dans le monde entier de la nizatidine comprenaient plus de 6000 patients recevant de la nizatidine dans des études de diverses durées. Les essais contrôlés par placebo aux États-Unis et au Canada comprenaient plus de 2600 patients recensés de la nizatidine et plus de 1700 ont reçu un placebo. Parmi les événements indésirables de ces essais contrôlés par placebo, l'anémie (0,2% vs 0%) et l'urticaire (0,5% contre 0,1%) étaient significativement plus fréquentes dans le groupe de nizatidine.

Incidence dans les essais cliniques contrôlés par placebo aux États-Unis et au Canada - Le tableau 5 répertorie les événements indésirables survenus à une fréquence de 1% ou plus chez les patients traités par la nizatidine qui ont participé à des essais contrôlés par placebo. Les chiffres cités fournissent une base pour estimer la contribution relative des facteurs de médicament et de non drogue au taux d'incidence de l'effet secondaire dans la population étudiée.

Une variété d'événements moins courants ont également été signalés; Il n'a pas été possible de déterminer si ceux-ci étaient causés par la nizatidine.

Hépatique - Une lésion hépatocellulaire mise en évidence par des tests élevés enzymatiques hépatiques (SGOT [AST] SGPT [ALT] ou phosphatase alcaline) s'est produit chez certains patients et était peut-être ou probablement lié à la nizatidine. Dans certains cas, il y avait une élévation marquée des enzymes SGPT SGOT (supérieures à 500 UI / L) et en un seul cas, SGPT était supérieur à 2000 UI / L. Le taux global d'occurrences d'enzymes hépatiques élevées et les élévations à 3 fois la limite supérieure de la normale ne différait cependant pas significativement du taux d'anomalies enzymatiques hépatiques chez les patients traités par placebo. Toutes les anomalies étaient réversibles après l'arrêt de l'axide (nizatidine). Depuis l'introduction du marché, l'hépatite et l'ictère ont été signalés. De rares cas de lésions hépatocellulaires et cholestatiques cholestatiques ou mixtes avec ictère ont été signalés avec une inversion des anomalies après l'arrêt de l'axide (nizatidine).

Cardiovasculaire - Dans les études de pharmacologie clinique, de courts épisodes de tachycardie ventriculaire asymptomatique se sont produits chez 2 personnes administrées axidés (nizatidine) et chez 3 sujets non traités.

SNC - Des cas rares de confusion mentale réversible ont été signalés.

Endocrine - Des études de pharmacologie clinique et des essais cliniques contrôlés n'ont montré aucune preuve d'activité antiandrogène due à l'axide (nizatidine). L'impuissance et la diminution de la libido ont été rapportées avec une fréquence similaire par les patients qui ont reçu de l'axide (nizatidine) et par ceux qui sont donnés un placebo. Des rapports rares de gynécomastie se sont produits.

Hématologique - L'anémie a été signalée significativement plus fréquemment chez la nizatidine - que chez les patients traités par placebo. Une thrombocytopénie mortelle a été signalée chez un patient qui a été traité avec axide (nizatidine) et un autre H₂-antagoniste récepteur. À des occasions précédentes, ce patient avait connu une thrombocytopénie tout en prenant d'autres médicaments. Des cas rares de purpura thrombocytopénique ont été signalés.

Tégumentaire - La transpiration et l'urticaire ont été signalées significativement plus fréquemment chez la nizatidine - que chez les patients traités par placebo. Des éruptions cutanées et une dermatite exfoliative ont également été signalées. La vascularite a été rarement signalée.

Hypersensibilité - comme avec d'autres h₂-Recepteurs antagonistes rares cas d'anaphylaxie suite à l'administration de nizatidine ont été signalés. Des épisodes rares de réactions d'hypersensibilité (par exemple bronchospasme, éruption cutanée du larynx et éosinophilie) ont été signalés.

Le corps dans son ensemble - Les réactions de la maladie sérique se sont produites rarement en conjonction avec l'utilisation de la nizatidine.

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Génito-urinaire - Des rapports d'impuissance se sont produits.

Autre - Une hyperuricémie non associée avec la goutte ou la néphrolithiase a été signalée. La fièvre de l'éosinophilie et les nausées liées à l'administration de la nizatidine ont été signalées.

Interactions médicamenteuses pour axide

Aucune interaction n'a été observée entre l'axide (nizatidine) et la théophylline chlordiazépoxyde lorazépam lidocaïne phénytoïne et warfarine. L'axide (nizatidine) n'inhibe pas le système d'enzyme de métabolisation médicamenteuse liée au cytochrome P-450; Par conséquent, les interactions médicamenteuses médiées par l'inhibition du métabolisme hépatique ne devraient pas se produire. Chez les patients, des doses très élevées (3900 mg) d'aspirine augmentent quotidiennement des taux de salicylate sérique ont été observés lorsque la nizatidine 150 mg B.I.D. a été administré simultanément.

Avertissements pour axide

Aucune information fournie.

Précautions pour l'axide

Général - 1. La réponse symptomatique à la thérapie par la nizatidine n'empêche pas la présence d'une tumeur maligne gastrique.

2. Parce que la nizatidine est excrétée principalement par la dose rénale doit être réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère ( voir Posologie et administration ).

3. Les études pharmacocinétiques chez les patients atteints du syndrome hépatorène n'ont pas été effectuées. Une partie de la dose de nizatidine est métabolisée dans le foie. Chez les patients présentant une fonction rénale normale et une dysfonction hépatique non compliquée, la disposition de la nizatidine est similaire à celle des sujets normaux.

Tests de laboratoire - Tests de faux positifs pour l'urobilinogène avec multitistix^® peut se produire pendant la thérapie avec la nizatidine.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité - Une étude de cancérogénicité orale de 2 ans chez un rat avec des doses pouvant atteindre 500 mg / kg / jour (environ 80 fois la dose thérapeutique quotidienne recommandée) n'a montré aucune preuve d'un effet cancérogène. Il y a eu une augmentation liée à la dose de la densité des cellules de type Enterochromaf-Fin (ECL) dans la muqueuse oxynique gastrique. Dans une étude de 2 ans chez la souris, il n'y avait aucune preuve d'un effet cancérigène chez les souris mâles; Bien que les nodules hyperplasiques du foie aient augmenté chez les mâles à forte dose par rapport au placebo. Les souris femelles ont reçu la dose élevée d'axide (nizatidine) (2000 mg / kg / jour environ 330 fois la dose humaine) ont montré une augmentation marginalement statistiquement significative du carcinome hépatique et de l'hyperplasie nodulaire hépatique sans aucune augmentation numérique observée dans aucun des autres groupes de dose. Le taux de carcinome hépatique chez les animaux à forte dose était dans les limites de contrôle historiques observées pour la souche des souris utilisées. Les souris femelles ont reçu une dose supérieure à la dose maximale tolérée comme indiqué par une diminution excessive de poids (30%) par rapport aux témoins simultanés et à des preuves de lésions hépatiques légères (élévations de la transaminase). L'occurrence d'une découverte marginale à haute dose uniquement chez les animaux étant donné une dose excessive et quelque peu hépatotoxique sans preuve d'un effet cancérogène chez les souris mâles et femelles mâles (accordées jusqu'à 360 mg / kg / jour environ 60 fois la dose humaine) et une batterie de mutagénicité négative).

Axide (nizatidine) was not mutagenic in a battery of tests performed to evaluate its potential genetic toxicity including bacterial mutation tests unscheduled DNA synthesis sister chromatid exchange mouse lymphoma assay chromosome aberration tests and a micronucleus test.

Dans une étude périnatale et postnatale de 2 génération chez les doses de rat de nizatidine jusqu'à 650 mg / kg / jour n'a produit aucun effet indésirable sur les performances reproductives des animaux parentaux ou de leur progéniture.

Grossesse — Effets tératogènes — Grossesse Category B - Études de reproduction orale chez des rats enceintes à des doses jusqu'à 1500 mg / kg / jour (9000 mg / m²/ jour 40,5 fois la dose humaine recommandée à base de surface corporelle) et chez des lapins enceintes à des doses allant jusqu'à 275 mg / kg / jour (3245 mg / m / m²/ Jour 14,6 fois, la dose humaine recommandée basée sur la surface corporelle) n'a révélé aucune preuve de fertilité altérée ou de mal au fœtus due à la nizatidine. Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

Mères qui allaitent - Des études menées chez des femmes allaitantes ont montré que 0,1% de la dose orale administrée de nizatidine est sécrétée dans le lait maternel proportionnel aux concentrations plasmatiques. En raison de la dépression de croissance des chiots élevés par des rats allaitants traités avec de la nizatidine, une décision doit être prise de cesser les soins infirmiers ou de cesser le médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Usage pédiatrique - La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique - Sur les 955 patients en études cliniques qui ont été traités avec de la nizatidine 337 (35,3%) étaient de 65 ans et plus. Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut pas être exclue.

Ce médicament est connu pour être considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une fonction rénale altérée. Parce que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution des soins de la fonction rénale devrait être pris dans la sélection de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale ( voir Posologie et administration ).

Informations sur la surdose pour axid

Des surdoses d'axide (nizatidine) ont été rarement signalées. Les éléments suivants sont fournis pour servir de guide si une telle surdose était rencontrée.

Signes et symptômes - Il y a peu d'expérience clinique avec une dose excessive de l'axide (nizatidine) chez l'homme. Les animaux d'essai qui ont reçu de grandes doses de nizatidine ont présenté des effets de type cholinergique, notamment la miuse de salivation de la salivation lacrimation et la diarrhée. Des doses orales uniques de 800 mg / kg chez les chiens et de 1200 mg / kg chez les singes n'étaient pas mortelles. Les doses létales médianes intraveineuses chez le rat et la souris étaient respectivement de 301 mg / kg et 232 mg / kg.

Traitement - Pour obtenir des informations à jour sur le traitement de la surdose, une bonne ressource est votre centre de contrôle régional de poison certifié. Les numéros de téléphone des centres de contrôle des poisons certifiés sont répertoriés dans le Référence du bureau des médecins ( PDR ). In managing overdosage consider the possibility of multiple drug overdoses interaction among drugs and unusual drug kinetics in your patient.

Si un surdosage se produit, l'utilisation de vomissements ou de lavages activés du charbon de bois doit être pris en compte avec une surveillance clinique et un traitement de soutien. La capacité de l'hémodialyse à éliminer la nizatidine du corps n'a pas été démontrée de manière concluante; Cependant, en raison de son grand volume de distribution, la nizatidine ne devrait pas être supprimée efficacement du corps par cette méthode.

Contre-indications pour axide

Axide (nizatidine) is contraindicated in patients with known hypersensitivity to the drug. Because cross sensitivity in this class of compounds has been observed H₂-Les antagonistes des récepteurs, y compris l'axide (nizatidine), ne doivent pas être administrés aux patients ayant des antécédents d'hypersensibilité à d'autres H₂-Cantagonistes récepteurs.

Pharmacologie clinique for Axide

Axide (nizatidine) is a competitive reversible inhibitor of histamine at the histamine H₂-Les récepteurs en particulier ceux des cellules pariétales gastriques.

Activité antisecrétorale — 1. Effets sur la sécrétion d'acide : Axide (nizatidine) a inhibé de manière significative la sécrétion d'acide gastrique nocturne jusqu'à 12 heures. L'axide (nizatidine) a également inhibé de manière significative la sécrétion d'acide gastrique stimulé par la caféine alimentaire bétazole et la pentagastrine (tableau 1).

2. Effets sur d'autres sécrétions gastro-intestinales - pepsine: L'administration orale de 75 à 300 mg d'axide (nizatidine) n'a pas affecté l'activité de la pepsine dans les sécrétions gastriques. La production totale de pepsine a été réduite proportionnellement au volume réduit de sécrétions gastriques.

Facteur intrinsèque : L'administration orale de 75 à 300 mg d'axide (nizatidine) a augmenté la sécrétion de facteur intrinsèque stimulé par le bêzole.

Gastrine sérique : Axide (nizatidine) n'a eu aucun effet sur la gastrine sérique basale. Aucun rebond de sécrétion de gastrine n'a été observé lorsque la nourriture a été ingérée 12 heures après l'administration d'axide (nizatidine).

3. Autre Pharmacologic Actions —

un. Hormones : Il n'a pas été démontré que l'axide (nizatidine) n'affecte pas les concentrations sériques de gonadotrophines hormone de croissance de la croissance de l'hormone antidiurétique cortisol triiodothyronine thyroxine testostérone 5a-Dihydrotestostérone Androsnedione ou Estradiol.

né L'axide (nizatidine) n'avait pas d'action antiandrogène démontrable.

4. Pharmacocinétique - La biodisponibilité orale absolue de Nizati-dine dépasse 70%. Concentrations plasmatiques maximales (700 à 1800 ^mG / L pour une dose de 150 mg et 1400 à 3600 ^mG / L pour une dose de 300 mg) se produisent de 0,5 à 3 heures après la dose. Une concentration de 1000 ^mG / L est équivalent à 3 ^mmol / L; Une dose de 300 mg équivaut à 905 ^mgraphiques. Les concentrations plasmatiques 12 heures après l'administration sont inférieures à 10 ^mg / l. La demi-vie d'élimination est de 1 à 2 heures, le dégagement du plasma est de 40 à 60 l / h et le volume de distribution est de 0,8 à 1,5 L / kg. En raison de la demi-vie courte et de la clairance rapide de l'accumulation de nizatidine du médicament ne serait pas attendue chez les personnes ayant une fonction rénale normale qui prennent 300 mg une fois par jour au coucher ou 150 mg deux fois par jour. L'axide (nizatidine) présente une proportionnalité de dose sur la plage de dose recommandée.

La biodisponibilité orale de la nizatidine n'est pas affectée par l'ingestion concomitante de la propanthéline. Les antiacides constitués d'hydroxydes d'aluminium et de magnésium avec une siméthicone diminuent l'absorption de la nizatidine d'environ 10%. Avec de la nourriture, l'ASUC et le C_max augmenter d'environ 10%.

Chez l'homme, moins de 7% d'une dose orale est métabolisée sous forme de n2-monodes-méthylnizatidine et h₂-Sant-récepteur antagoniste qui est le métabolite principal excrété dans l'urine. D'autres métabolites probables sont l'oxyde N2 (moins de 5% de la dose) et l'oxyde de S (moins de 6% de la dose).

Plus de 90% d'une dose orale de nizatidine est excrétée dans l'urine dans les 12 heures. Environ 60% d'une dose orale est excrétée sous forme de médicament inchangé. Le dégagement rénal est d'environ 500 ml / min, ce qui indique l'excrétion par sécrétion tubulaire active. Moins de 6% d'une dose administrée est éliminée dans les excréments.

Des troubles rénaux modérés à sévères prolongent considérablement la demi-vie et diminue la clairance de la nizatidine. Chez les individus fonctionnellement anéphriques, la demi-vie est de 3,5 à 11 heures et la dégagement du plasma est de 7 à 14 l / h. Pour éviter l'accumulation du médicament chez les personnes atteintes d'une déficience rénale cliniquement significative, la quantité et / ou la fréquence des doses d'axide (nizatidine) doivent être réduites proportionnelles à la gravité du dysfonctionnement ( voir Posologie et administration ).

Environ 35% de la nizatidine est liée à la protéine plasmatique principalement à ^aGlycoprotéine 1-acide. La warfarine diazépam acétaminophène propantheline phénobarbital et propranolol n'a pas affecté la liaison aux protéines plasmatiques de la nizatidine in vitro.

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Essais cliniques - 1. Ulcère duodénal actif : Dans les études multicentriques contrôlées par placebo en double aveugle aux États-Unis, des ulcères duodénaux diagnostiqués en endoscopie ont guéri plus rapidement après l'administration d'axide (nizatidine) 300 mg H.S. ou 150 mg B.I.D. qu'avec un placebo (tableau 2). Doses plus faibles telles que 100 mg H.S. avait une efficacité légèrement plus faible.

2. Entretien de l'ulcère duodénal guéri:

Traitement with a reduced dose of Axide (nizatidine) has been shown to be effective as maintenance therapy following healing of active duodenal ulcers. In multicenter double-blind placebo-controlled studies conducted in the United States 150 mg of Axide (nizatidine) taken at bedtime resulted in a significantly lower incidence of duodenal ulcer recurrence in patients treated for up to 1 year (Table 3).

3. Reflux gastro-œsophagien (GERD):

Dans 2 essais cliniques contrôlés par placebo en double aveugle multicentriques effectués aux États-Unis et au Canada axide (nizatidine) ont été plus efficaces que le placebo pour améliorer l'œsophagite diagnostiquée par endoscopie et dans la guérison de l'œsophagite érosive et ulcérative.

Chez les patients atteints d'œsophagite érosive ou ulcéreuse, 150 mg de B.I.D. de l'axide (nizatidine) remis à 88 patients par rapport au placebo chez 98 patients de l'étude 1 a donné un taux de guérison plus élevé à 3 semaines (16% vs 7%) et à 6 semaines (32% vs 16% P <0.05). Of 99 patients on Axide (nizatidine) and 94 patients on placebo Study 2 at the same dosage yielded similar results at 6 weeks (21% vs 11% P <0.05) and at 12 weeks (29% vs 13% P <0.01).

De plus, le soulagement des brûlures d'estomac associés était plus élevé chez les patients traités par axide (nizatidine). Les patients traités par axide (nizatidine) ont consommé moins d'antiacides que les patients traités par placebo.

4. Ulcère gastrique bénin actif:

Dans une étude multicentrique contrôlée par placebo en double aveugle menée aux États-Unis et au Canada diagnostiquée en endoscopie, les ulcères gastriques bénins ont été considérablement guérir beaucoup plus rapidement après l'administration de nizatidine que du placebo (tableau 4).

Dans une étude multicentrique contrôlée par le comparateur en double aveugle en Europe, les taux de guérison pour les patients recevant de la nizatidine (300 mg H.S. ou 150 mg B.I.D.) étaient équivalents aux taux pour les patients recevant un médicament comparateur et statistiquement supérieur aux taux de contrôle du placebo historiques.

Informations sur les patients pour axid

Aucune information fournie. Please refer to the PRÉCAUTIONS section.