Description du phénobarbital

Le phénobarbital est un dépresseur du système nerveux central non sélectif barbiturique qui est principalement utilisé comme hypnotique sédatif et aussi comme anticonvulsivant aux doses sous-hypensotiques.

Les comprimés de phénobarbitaux et l'élixir sont administrés par voie orale et sont contenus dans la DEA annexe IV. Les barbituriques sont des dérivés de pyrimidine substitués dans lesquels la structure de base commune à ces médicaments est l'acide barbiturique une substance qui n'a pas d'activité de système nerveux central (SNC). L'activité du SNC est obtenue en substituant des groupes alkyl alcényle ou aryle sur le cycle de pyrimidine.

À quoi sert Arnica Salve pour

Désigné chimiquement: Acide 5-éthyl -5-phénylbarbiturique

Formule moléculaire: C₁₂H₁₂N₂O₃

Poids moléculaire: 232.24

Ingrédients inactifs

Comprimés oraux - Admidon de maïs lactose (monohydrate) Stéarate de magnésium et glycolate d'amidon de sodium

Elixir oral - huile de glycérine d'alcool éthylique de l'eau du saccharose orange fd

Utilisations pour phénobarbital

Oral

un. Sédatifs.

né Hypnotiques pour le traitement à court terme de l'insomnie car ils semblent perdre leur efficacité pour l'induction du sommeil et l'entretien du sommeil après 2 semaines. (Voir Pharmacologie clinique .)

c. Préanesthésique.

d. Anticonvulsivants à long terme pour le traitement des crises locales toniques-cloniques et corticales généralisées. Et dans le contrôle d'urgence de certains épisodes convulsifs aigus, par ex. Ceux associés à l'état de la méningite tétanique et des réactions toxiques à la Strychnine ou aux anesthésiques locaux.

Dosage pour le phénobarbital

Les doses suggérées de phénobarbital pour des indications spécifiques sont les suivantes:

un. Dosage oral pédiatrique (comme recommandé par l'American Academy of Pediatrics):

Préopératoire: 1 à 3 mg / kg.

né Dosage oral adulte:

Dosages of phenobarbital must be individualized with full knowledge of their particular characteristics and recommended rate of administration. Factors of consideration are the patient's age weight and condition. Parenteral routes should be used only when oral administration is impossible or impractical.

Utilisation anticonvulsivante: Un niveau anticonvulsivant thérapeutique de phénobarbital dans le sérum est de 10 à 25 µg / ml. Pour atteindre les taux sanguins, considérés comme thérapeutiques chez les enfants, des doses plus élevées par kilogramme sont généralement nécessaires pour le phénobarbital et la plupart des autres anticonvulsivants. Chez les enfants et les nourrissons, le phénobarbital à une dose de chargement de 15 à 20 mg / kg produit des taux sanguins d'environ 20 µg / ml peu de temps après l'administration.

Dans le statut epilepticus, il est impératif d'atteindre les taux sanguins thérapeutiques de phénobarbital le plus rapidement possible. Étant donné qu'une dépression induite par le barbiturique peut se produire avec une dépression postictale une fois que les crises sont contrôlées, il est donc important d'utiliser la quantité minimale requise et d'attendre que l'effet anticonvultant se développe avant d'administrer une deuxième dose.

Le phénobarbital a été utilisé dans le traitement et la prophylaxie des crises fébriles. Cependant, il n'a pas été établi que la prévention des crises fébriles influence le développement ultérieur de l'épilepsie.

Population spéciale de patients: Dosage should be reduced in the elderly or debilitated because these patients may be more sensitive to phenobarbital. Dosage should be reduced for patients with impaired renal function or hepatic disease.

Comment fourni

Oral Tablets

15 mg - Chaque comprimé rond blanc imprimé þ 026 contient 15 mg de phénobarbital. Les comprimés sont fournis en bouteilles de 1000 (NDC 0228-2026-96).

30 mg - Chaque comprimé de score rond blanc imprimé þ 028 contient 30 mg de phénobarbital. Les comprimés sont fournis en bouteilles de 1000 (NDC 0228-2028-96).

100 mg - Chaque comprimé de score rond blanc imprimé þ 030 contient 100 mg de phénobarbital. Les comprimés sont fournis en bouteilles de 1000 (NDC 0228-2030-96).

Dispenser dans des conteneurs bien fermés tels que définis dans l'USP. Conserver à température ambiante contrôlée 15º- 30º C (59º- 86º F).

Oral Elixir

L'élixir clair rouge contient 20 mg de phénobarbital par cuillère à café (5 ml). Alcool 13% en volume. L'élixir est fourni en pintes (NDC 0228-2024-16).

Préserver et distribuer dans des conteneurs résistants à la lumière serrés tels que définis dans l'USP. Conserver à température ambiante contrôlée de 15º- 30ºC (59º- 86º F).

Rx uniquement.

Effets secondaires for Phenobarbital

Les effets indésirables suivants et leur incidence ont été compilés à partir de la surveillance de milliers de patients hospitalisés.

• Système nerveux: Somnolence.

• Système nerveux: Agitation Confusion Hyperkinésie ATAXIE CNS NORMMARES DE LA NAUTMARES DE LA nervosité Psychiatrique Hallucinations Insomnie Anxiété étourdie Anomalie.
• Système respiratoire: Apnée d'hypoventillation.
• Système cardiovasculaire: Bradycardie Hypotension Syncope.
• Système digestif: Nausées Vomissements de vomissements.
• Autres réactions rapportées: Réactions du site d'injection de maux de tête Réactions d'hypersensibilité (éruptions cutanées de l'œdème angio-œdème de dermatite exfoliative) Fièvre dommage au foie Améémie mégaloblastique après une utilisation chronique des phénobarbitaux.

Abus de drogues et dépendance

Les symptômes de l'intoxication aiguë avec le phénobarbital comprennent la parole instable des éclats de démarche et le nystagmus soutenu. Les signes mentaux de l'intoxication chronique comprennent la confusion judiciaire médiocre de l'irritabilité de l'insomnie et des plaintes somatiques.

Les symptômes de la dépendance phénobarbitale sont similaires à ceux de l'alcoolisme chronique. Si un individu semble intoxiqué avec de l'alcool dans une certaine mesure qui est radicalement disproportionné à la quantité d'alcool dans son sang, l'utilisation des barbituriques doit être suspectée. La dose mortelle d'un barbiturique est beaucoup moins si l'alcool est également ingéré. Les symptômes du retrait du phénobarbital peuvent être graves et peuvent entraîner la mort. Les symptômes de sevrage mineurs peuvent apparaître de 8 à 12 heures après la dernière dose de phénobarbitale. Ces symptômes apparaissent généralement dans l'ordre suivant: Trempor des muscles d'anxiété Tremor des mains et des doigts Faiblesse progressive Distorsion des étourdissements dans la perception visuelle des nausées vomissements insomnie et hypotension orthostatique. Les principaux symptômes de sevrage (convulsions et délire) peuvent survenir dans les 16 heures et durer jusqu'à 5 jours après l'arrêt brutal de ce médicament. L'intensité des symptômes de sevrage diminue progressivement sur une période d'environ 15 jours. Les individus sensibles aux abus et à la dépendance phénobarbitaux comprennent les alcooliques et opiacé Les agresseurs ainsi que les autres abuseurs sédatifs hypnotiques et amphétamines.

La dépendance aux médicaments sur le phénobarbital résulte de l'administration répétée du barbiturique ou d'un agent ayant un effet de type barbiturique sur une base continue généralement en quantités dépassant les niveaux de dose thérapeutique. Les caractéristiques de la dépendance aux médicaments sur le phénobarbital comprennent: (a) un fort désir ou un besoin de continuer à prendre le médicament (b) une tendance à augmenter la dose (c) une dépendance psychique à l'égard des effets du médicament lié à l'appréciation subjective et individuelle de ces effets et (d) une dépendance physique à l'égard des effets du médicament nécessitant la présence de l'abstinence et de l'abstinence auto retiré.

Le traitement de la dépendance phénobarbitale se compose d'un retrait prudent et progressif du médicament. Une méthode consiste à substituer une dose de 30 mg de phénobarbital pour chaque dose de 100 à 200 mg que le patient a prise. La quantité quotidienne totale de phénobarbitale est ensuite administrée en 3 à 4 doses divisées pour ne pas dépasser 600 mg par jour. Si des signes de retrait se produisent le premier jour de traitement, une dose de chargement de 100 à 200 mg de phénobarbital peut être administrée IM en plus de la dose orale. Après la stabilisation du phénobarbital, la dose quotidienne totale est diminuée de 30 mg par jour tant que le retrait se déroule en douceur. Une modification de ce régime consiste à lancer un traitement au niveau de dosage régulier du patient et à diminuer la dose quotidienne de 10% si le patient est toléré.

Les nourrissons qui dépendent physiquement du phénobarbital peuvent recevoir une dose plus faible de phénobarbital à 3 à 10 mg / kg / jour. Après les symptômes de sevrage (l'hyperactivité des tremblements de sommeil perturbés l'hyperréflexie) sont soulagés que le dosage du phénobarbital devrait être progressivement diminué et complètement retiré sur une période de 2 semaines.

Interactions médicamenteuses for Phenobarbital

La plupart des rapports d'interactions médicamenteuses cliniquement significatives survenant avec les barbituriques ont impliqué le phénobarbital.

1. Anticoagulants: Le phénobarbital abaisse les taux plasmatiques de dicumarol (nom précédemment utilisé: bishydorxycoumarine) et provoque une diminution de l'activité anticoagulante mesurée par le temps de prothrombine. Le phénobarbital peut induire des enzymes microsomales hépatiques entraînant une augmentation du métabolisme et une diminution de la réponse anticoagulante des anticoagulants oraux (par exemple, la warfarine acénocournarol dicumarol et le phénprocoumon). Les patients stabilisés sur un traitement anticoagulant peuvent nécessiter des ajustements de dosage si un phénobarbital est ajouté ou retiré de leur schéma posologique.

2. Corticostéroïdes: Le phénobarbital semble améliorer le métabolisme des corticostéroïdes exogènes probablement par l'induction d'enzymes microsomales hépatiques. Les patients stabilisés sur la corticothérapie peuvent nécessiter des ajustements de dosage si un phénobarbital est ajouté ou retiré de leur schéma posologique.

3. Griseofulvin: Le phénobarbital semble interférer avec l'absorption du grisofulvine administré par voie orale diminuant ainsi son taux sanguin. L'effet de la diminution des taux sanguins de la griseofulvine sur la réponse thérapeutique n'a pas été établi. Cependant, il serait préférable d'éviter l'administration concomitante de ces médicaments.

4. Doxycycline: Il a été démontré que le phénobarbital raccourcit la demi-vie de la doxycycline pendant 2 semaines après l'arrêt du traitement par barbiturique. Ce mécanisme se fait probablement par l'induction d'enzymes microsomales hépatiques qui métabolisent l'antibiotique. Si le phénobarbital et la doxycycline sont administrés simultanément, la réponse clinique à la doxycycline doit être surveillée de près.

5. Phénytoine Sodium valproate valproïque acide: L'effet du phénobarbital sur le métabolisme de la phénytoïne semble être variable. Certains enquêteurs signalent un effet d'accélération tandis que d'autres ne signalent aucun effet. Parce que l'effet du phénobarbital sur le métabolisme de la phénytoïne n'est pas prévisible de la phénytoïne et des taux sanguins phénobarbitaux devraient être surveillés plus fréquemment si ces médicaments sont administrés simultanément. Le valproate de sodium et l'acide valproïque semblent diminuer le métabolisme du phénobarbital; Par conséquent, les taux sanguins phénobarbitaux doivent être surveillés et les ajustements posologiques appropriés effectués comme indiqué.

6. Dépresseurs du système nerveux central: L'utilisation concomitante d'autres dépresseurs du système nerveux central, notamment d'autres sédatifs ou hypnotiques, les tranquillisants antihistaminiques ou l'alcool peuvent produire des effets dépresseurs additifs.

7. Inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAOI): Les MAOI prolongent les effets du phénobarbital probablement parce que le métabolisme du phénobarbital est inhibé.

8. Oastradiol Estrone progestérone et autres hormones stéroïdales: Le prétraitement avec ou l'administration simultanée de phénobarbital peut diminuer l'effet de l'estradiol en augmentant son métabolisme. Il y a eu des rapports de patients traités par des médicaments antiépileptiques (par exemple le phénobarbital) qui sont tombés enceintes tout en prenant des contraceptifs oraux. Une autre méthode contraceptive pourrait être suggérée aux femmes prenant le phénobarbital.

Avertissements for Phenobarbital

1. Forme d'habitude: Le phénobarbital peut être en forme d'habitude. La tolérance psychologique et la dépendance physique peuvent se produire avec une utilisation continue. (Voir Effets indésirables : Abus de drogues et dépendance ). Pour minimiser la possibilité de surdosage ou le développement de la dépendance, la prescription et la distribution des barbituriques sédatifs-hypnotiques doivent être limitées au montant requis pour l'intervalle jusqu'à la prochaine nomination. Un cessation brusque après une utilisation prolongée chez la personne à charge peut entraîner des symptômes de sevrage, notamment des convulsions du délire et éventuellement la mort. Le phénobarbital doit être retiré progressivement. (Voir Effets indésirables : Abus de drogues et dépendance .)

2. Douleur aiguë ou chronique: La prudence doit être exercée lorsque le phénobarbital est administré aux patients souffrant de douleur aiguë ou chronique, car l'excitation paradoxale pourrait être induite ou des symptômes importants pourraient être masqués. Cependant, l'utilisation du phénobarbital comme sédatif dans la période chirurgicale postopératoire et comme complément du cancer chimiothérapie est bien établi.

3. Utiliser pendant la grossesse: Le phénobarbital peut causer des dommages fœtaux lorsqu'il est administré à une femme enceinte. Des études rétrospectives contrôlées ont suggéré un lien entre la consommation maternelle de phénobarbitale et une incidence plus élevée que prévu d'anomalies fœtales. Après l'administration orale, le phénobarbital traverse facilement la barrière placentaire et est distribué dans les tissus fœtaux avec des concentrations les plus élevées trouvées dans le foie fœtal et le cerveau fœtal.

Les symptômes de sevrage se produisent chez les nourrissons nés de mères qui reçoivent du phénobarbital au cours du dernier trimestre de la grossesse. (Voir Effets indésirables : Abus de drogues et dépendance .) If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

4. Effets synergiques: L'utilisation concomitante d'alcool ou d'autres dépresseurs du SNC peut produire des effets dépresseurs du SNC additifs.

Effets secondaires de l'ASACOL Utilisation à long terme

Précautions for Phenobarbital

Général

Le phénobarbital peut être en forme d'habitude. La tolérance et la dépendance psychologique et physique peuvent se produire avec une utilisation continue. (Voir Effets indésirables : Abus de drogues et dépendance .) Phenobarbital should be administered with caution if at all to patients who are mentally depressed have suicidal tendencies or a history of drug abuse. Elderly or debilitated patients may react to Phenobarbital with marked excitement depression and confusion. In some persons phenobarbital repeatedly produces excitement rather than depression.

Chez les patients atteints de dommages hépatiques, le phénobarbital doit être administré avec prudence et les doses initialement réduites. Le phénobarbital ne doit pas être administré aux patients montrant les signes prémonitoires du coma hépatique.

Tests de laboratoire

Une thérapie prolongée avec le phénobarbital doit être accompagnée d'une évaluation périodique de laboratoire des systèmes d'organes, y compris des systèmes rénaux et hépatiques hématopoïétiques (voir (voir Général - Ci-dessus et Effets indésirables .)

Cancérogenèse

Données humaines: Une étude rétrospective de 84 enfants atteints de tumeurs cérébrales correspondant à 73 témoins normaux et 78 témoins du cancer (maladie maligne autre que les tumeurs cérébrales) a suggéré une association entre l'exposition aux barbituriques prénatale et une incidence accrue de tumeurs cérébrales.

Grossesse

Effets tératogènes: Grossesse Category D. (Voir

Avertissements

Effets non teratogènes: Les rapports de nourrissons souffrant d'une exposition aux phénobarbitaux à long terme dans l'utéro incluaient le syndrome de sevrage aigu des crises et l'hyperirritabilité de la naissance à un début retardé allant jusqu'à 14 jours. (Voir Effets indésirables : Abus de drogues et dépendance .)

Travail et accouchement

Les doses hypnotiques de phénobarbital ne semblent pas altérer de manière significative l'activité utérine pendant le travail. Les doses anesthésiques complètes de phénobarbital diminuent la force et la fréquence des contractions utérines. L'administration de phénobarbital sédatif-hypnotique à la mère pendant le travail peut entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Les nourrissons prématurés sont particulièrement sensibles aux effets dépresseurs du phénobarbital. Si le phénobarbital est utilisé pendant le travail et que l'équipement de réanimation de la livraison doit être disponible.

Les données ne sont actuellement pas disponibles pour évaluer l'effet du phénobarbital sur le développement de la croissance ultérieur et la maturation fonctionnelle de l'enfant.

Mères qui allaitent

La prudence doit être exercée lorsque le phénobarbital est administré à une femme infirmière car de petites quantités de phénobarbital sont excrétées dans le lait.

Informations sur la surdose pour le phénobarbital

La dose toxique des barbituriques varie considérablement. En général, une dose orale de 1 gramme de la plupart des barbituriques produit un empoisonnement sérieux chez un adulte. La mort se produit couramment après 2 à 10 grammes de barbiturique ingérée. L'intoxication des barbituriques peut être confondue avec l'intoxication au bromure d'alcoolisme et avec divers troubles neurologiques.

Le surdosage aigu avec des barbituriques se manifeste par le SNC et la dépression respiratoire qui peuvent progresser vers la respiration de Cheynestokes, la constriction de la flexice des élèves dans une légère degré (bien qu'en empoisonnement sévère, ils peuvent être paralysés paralysants) Oliguria tachycardia Hypotension baisse la température corporelle et le coma. Le syndrome de choc typique (effondrement circulatoire de l'apnée, arrêt respiratoire et décès) peut se produire.

Dans une surdose extrême, toute activité électrique dans le cerveau peut cesser, auquel cas un EEG `` plat '' normalement normalement assimilé à la mort clinique ne peut être accepté. Cet effet est entièrement réversible à moins que des dommages hypoxiques ne se produisent. Une considération doit être accordée à la possibilité d'une intoxication barbiturique même dans des situations qui semblent impliquer un traumatisme.

Des complications telles que les arythmies cardiaques de l'œdème pulmonaire pulmonaire insuffisance cardiaque congestive et une insuffisance rénale peut se produire. L'urémie peut augmenter la sensibilité du SNC aux barbituriques si la fonction rénale est altérée. Le diagnostic différentiel devrait inclure hypoglycémie Accidents cérébrovasculaires du traumatisme crânien états convulsifs et coma diabétique.

* Catégories de degré de dépression chez les personnes non solérantes:

1. Sous l'influence et altéré sensiblement à des fins de conduite d'un véhicule à moteur ou d'effectuer des tâches nécessitant une vigilance et un jugement non altéré et un temps de réaction.

2. Range thérapeutique à sédation calme détendu et facilement excité.

3. Comateux difficile d'éviter une dépression significative de la respiration.

4. Compatible avec la mort chez les personnes âgées ou les personnes malades ou en présence de voies respiratoires obstruées, d'autres agents toxiques ou exposition au froid.

5. Niveau létal habituel L'extrémité supérieure de la plage comprend celles qui ont reçu un traitement de soutien.

Le traitement du surdosage est principalement favorable et se compose des éléments suivants:

1. Entretien d'une voie aérienne adéquate avec respiration assistée et administration d'oxygène si nécessaire.

2. Surveillance des signes vitaux et équilibre fluide.

3. Si le patient est conscient et n'a pas perdu, les vomissements réflexes du bâillon peuvent être induits avec l'ipécac. Il faut veiller à prévenir l'aspiration pulmonaire du vomide. Une fois la vomissement terminée, 30 grammes de charbon activé dans un verre d'eau peuvent être administrés.

4. Si des vomissements sont contre-indiqués le lavage gastrique peut être réalisé avec un tube endotrachéal menotté en place avec le patient en position face cachée. Le charbon de bois activé peut être laissé dans l'estomac vidé et un cathartique salin administré.

5. Thérapie fluide et autres traitements standard pour le choc si nécessaire.

6. Si la fonction rénale est une diurèse forcée normale peut aider à l'élimination du barbiturique. L'alcalinisation de l'urine augmente l'excrétion rénale de certains barbituriques, en particulier le phénobarbital, également l'aprobarbital et le méphobarbital (qui est métabolisé en phénobarbital).

7. Bien que non recommandée comme procédure de routine, l'hémodialyse peut être utilisée dans des intoxications barbiturées sévères ou si le patient est anurique ou en choc.

8. Le patient doit être roulé d'un côté à l'autre toutes les 30 minutes.

9. Des antibiotiques doivent être administrés si une pneumonie est suspectée.

10. Soins infirmiers appropriés pour prévenir l'aspiration de pneumonie hypostatique de la décubiti et d'autres complications des patients atteints d'états de conscience modifiés.

Contre-indications pour le phénobarbital

Le phénobarbital est contre-indiqué chez les patients présentant une sensibilité connu en phénobarbitale ou des antécédents de porphyrie manifeste ou latente.

Pharmacologie clinique for Phenobarbital

Le phénobarbital est capable de produire tous les niveaux d'altération de l'humeur du SNC, de l'excitation à la sédation légère à l'hypnose et au coma profond. Le surdosage peut produire la mort. Aux doses thérapeutiques suffisamment élevées, le phénobarbital induit une anesthésie. Le phénobarbital déprime le cortex sensoriel diminue l'activité motrice modifie la fonction cérébelleuse et produit une sédation et une hypnose somnolente. Le sommeil induit par le phénobarbital diffère du sommeil physiologique. Des études de laboratoire de sommeil ont démontré que le phénobarbital réduit le temps passé dans la phase de sommeil du mouvement des yeux rapides (REM) ou le stade de rêve. Les étapes III et le sommeil IV sont également diminuées. Après l'arrêt brusque du phénobarbital utilisé régulièrement, les patients peuvent subir des cauchemars de rêve nettement accrus et / ou l'insomnie. Par conséquent, le retrait d'une dose thérapeutique unique sur 5 ou 6 jours a été recommandé pour réduire le rebond REM et le sommeil perturbé qui contribue au syndrome de sevrage de la drogue (par exemple, diminuez la dose de 3 à 2 doses par jour pendant 1 semaine).

On peut s'attendre à ce que le phénobarbital perde son efficacité pour induire et maintenir le sommeil après environ 2 semaines.

Phenobarbital has little analgesic action at subanesthetic doses. Rather in subanesthetic doses this drug may increase the reaction to painful stimuli. All barbiturates exhibit anticonvulsant activity in anesthetic doses. However of the drugs in this class only phenobarbital mephobarbital and metharbital are effective as oral anticonvulsants in subhypnotic doses.

Le phénobarbital est un dépresseur respiratoire. Le degré de dépression respiratoire dépend de la dose. Avec les doses hypnotiques, la dépression respiratoire produite par le phénobarbital est similaire à celle qui se produit pendant le sommeil physiologique avec une légère diminution de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque. Des études sur des animaux de laboratoire ont montré que le phénobarbital provoque une réduction du ton et de la contractilité des uts utérus et de la vessie urinaire. Cependant, les concentrations du médicament requises pour produire cet effet chez l'homme ne sont pas atteintes avec des doses sédatives-hypnotiques.

Le phénobarbital n'altéra pas la fonction hépatique normale, mais il a été démontré qu'il induit des enzymes microsomales hépatiques augmentant ainsi et / ou modifiant le métabolisme des barbituriques et d'autres médicaments. (Voir Interactions médicamenteuses .)

Pharmacocinétique

Le phénobarbital est absorbé à divers degrés après l'administration rectale ou parentérale orale. Les sels sont absorbés plus rapidement que les acides. Le taux d'absorption est augmenté si le sel de sodium est ingéré sous forme de solution diluée ou pris à jeun.

La durée d'action liée au taux auquel le phénobarbital est redistribué dans tout le corps varie de temps à autre entre les personnes et la même personne. Le phénobarbital à action prolongée a un début d'action de 1 heure ou plus et de la durée d'actions de 10 à 12 heures.

Aucune étude n'a démontré que les différentes voies d'administration sont équivalentes en ce qui concerne la biodisponibilité.

Le phénobarbital est un acide faible qui est absorbé et rapidement distribué à tous les tissus et fluides avec des concentrations élevées dans le foie du cerveau et les reins. Plus le médicament est soluble lipidique, plus il pénètre rapidement dans tous les tissus du corps.

Phenobarbital has the lowest lipid solubility lowest plasma binding lowest brain protein binding the longest delay in onset of activity and the longest duration of action in the barbiturate class.

Le phénobarbital a une demi-vie plasmatique de 53 à 118 heures (moyenne: 79 heures). Pour les enfants et les nouveau-nés, la demi-vie du plasma est de 60 à 180 heures (moyenne: 110 heures). (Les valeurs de demi-vie ont été déterminées pour l'âge du nouveau-né défini comme 48 heures ou moins.)

Dose maximale de lyrica pour la douleur

Le phénobarbital est métabolisé principalement par le système enzymatique microsomal hépatique et les produits métaboliques sont excrétés dans l'urine et moins souvent dans les excréments. Environ 25 à 50% d'une dose de phénobarbitale est éliminée inchangée dans l'urine tandis que le montant d'autres barbituriques excrétés inchangés dans l'urine est négligeable. L'excrétion de barbiturique non métabolisée est une caractéristique qui distingue la catégorie à action prolongée de celles appartenant à d'autres catégories qui sont presque entièrement métabolisées. Les métabolites inactifs des barbituriques sont excrétés sous forme de conjugués d'acide glucuronique.

Informations sur les patients pour phénobarbital

Les praticiens devraient donner les informations et instructions suivantes aux patients recevant des barbituriques:

1. L'utilisation du phénobarbital comporte un risque associé de dépendance psychologique et / ou physique. Le patient doit être averti de ne pas augmenter la dose du médicament sans consulter un médecin.

2. Le phénobarbital peut nuire aux capacités mentales et / ou physiques nécessaires à l'exécution de tâches potentiellement dangereuses (par exemple, conduire des machines de fonctionnement, etc.).

3. L'alcool ne doit pas être consommé lors de la prise de phénobarbitale. L'utilisation concomitante du phénobarbital avec d'autres dépresseurs du SNC (par exemple, les tranquillisants et les antihistaminiques sur les stupéfiants) peuvent entraîner un dépresseur supplémentaire du SNC