Description de la pommade diprolene

La pommade diprolène (bétaméthasone dipropionate) 0,05% contient une bétaméthasone dipropionate USP un adrénocorticostéroïde synthétique pour une utilisation topique. La bétaméthasone Un analogue de la prednisolone a un degré élevé d'activité corticostéroïde et un léger degré d'activité minéralocorticoïde. La bétaméthasone dipropionate est l'ester 17 21-dipropionate de la bétaméthasone.

Le dipropionate chimiquement bétaméthasone est le 9-Fluoro-11β 1721-trihydroxy-16β -méthylpregna-14-diène-320-dione 1721-dipropionate avec la formule empirique C₂₈H₃₇Foot₇ Un poids moléculaire de 504,6 et la formule structurelle suivante:

C'est une poudre de poudre inodore blanche à blanc crémeuse dans l'eau; librement soluble dans l'acétone et dans le chloroforme; Parcité, soluble dans l'alcool.

Chaque gramme de pommade diprolene 0,05% contient 0,643 mg de bétaméthasone dipropionate USP (équivalent à 0,5 mg de bétaméthasone) dans une base de pommade blanche de propylène glycol; stéarate de propylène glycol; pétrolatum blanc; et de la cire blanche.

Utilisations pour la pommade diprolene

La pommade Diprolene® est un corticostéroïde indiqué pour le soulagement des manifestations inflammatoires et pruritiques des dermatoses sensibles aux corticostéroïdes chez les patients de 13 ans ou plus.

Dosage pour la pommade diproléène

Appliquez un film mince de pommade diprolène sur les zones cutanées affectées une ou deux fois par jour.

La thérapie doit être interrompue lorsque le contrôle est atteint. Si aucune amélioration n'est observée dans les 2 semaines, la réévaluation du diagnostic peut être nécessaire. La pommade en diprolène est un corticostéroïde topique super élevé. Le traitement avec une pommade diprolene ne doit pas dépasser 50 g par semaine en raison du potentiel pour que le médicament supprime l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien (HPA) [voir Avertissements et précautions ].

La pommade en diprolène ne doit pas être utilisée avec des pansements occlusifs à moins que dirigés par un médecin.

Évitez l'utilisation de l'aine du visage ou des axilles ou si une atrophie cutanée est présente sur le site de traitement.

Évitez le contact avec les yeux. Se laver les mains après chaque application.

La pommade diprolene est uniquement pour une utilisation topique. Ce n'est pas pour une utilisation orale ophtalmique ou intravaginale.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Pommade 0,05%. Chaque gramme de pommade diprolene 0,05% contient 0,643 mg de bétaméthasone dipropionate (équivalent à 0,5 mg de bétaméthasone) dans une base de pommade blanche à blanc cassé.

Stockage et manipulation

Pommade diprolene 0,05% est une pommade blanche fournie en 15 g ( NDC 78206-124-01) et 50 g ( NDC 78206-124-02) Tubes.

Stocker à 25 ° C (77 ° F); Excursions autorisées à 15-30 ° C (59-86 ° F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ].

Distribué par: Organon LLC. une filiale d'organon

Effets secondaires pour la pommade diprolene

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique.

Dans les essais cliniques contrôlés, les effets indésirables associés à l'utilisation de la pommade diprolène signalés à une fréquence inférieure à 1% incluaient l'érythème folliculite prurit et vésicul.

Expérience de commercialisation de la poste

Étant donné que les effets indésirables sont signalés volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Les rapports post-commercialisation pour les effets indésirables locaux aux corticostéroïdes topiques peuvent également inclure: Atrophie cutanée Télangiectasies brûlant l'irritation sécheuse éruptions acneiformes hypopigmentation de la dermatite périorale périoraire dermatite allergique infection secondaire hypertrichose Striae and Miliaria.

Réactions d'hypersensibilité constituées de signes et symptômes principalement cutanés, par exemple Contact Dermatite prurittus Dermatite et éruption érythémateuse ont été signalées.

Les effets indésirables ophtalmiques des cataractes glaucome ont augmenté la pression intraoculaire et la choriorétinopathie séreuse centrale ont été signalées avec l'utilisation de corticostéroïdes topiques, y compris des produits topiques de bétaméthasone.

Interactions médicamenteuses pour la pommade diprolène

Aucune information fournie

Avertissements pour la pommade diprolene

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour la pommade diprolene

Effets sur le système endocrinien

La pommade à la diprolène peut produire une suppression de l'axe hypothalamique-actituléaire-surrénalienne réversible (HPA) avec un potentiel d'insuffisance glucocorticostéroïde. Cela peut se produire pendant le traitement ou après le retrait du traitement. Les facteurs qui prédisposent à la suppression de l'axe HPA comprennent l'utilisation de stéroïdes à haute potentiel de grandes surfaces de traitement des zones prolongées Utilisation des pansements occlusifs altéré l'insuffisance hépatique de la barrière cutanée et le jeune âge. L'évaluation de la suppression de l'axe HPA peut être effectuée en utilisant le test de stimulation hormonale adrénocorticotrope (ACTH).

Dans un essai, évaluant les effets de la pommade diproléène sur l'axe HPA à 14 g par jour, la pommade diprolène supprime les taux plasmatiques d'hormones corticales surrénales après une application répétée à la peau malade chez les sujets atteints de psoriasis. Ces effets étaient réversibles lors de l'arrêt du traitement. À 7 g par jour, la pommade en diprolène provoquait une inhibition minimale de l'axe HPA lorsqu'elle est appliquée 2 fois par jour pendant 2 à 3 semaines chez des sujets sains et chez les sujets atteints de psoriasis et de troubles eczémateux.

Avec 6 g à 7 g de pommade diprolène appliquée une fois par jour pendant 3 semaines, aucune inhibition significative de l'axe HPA n'a été observée chez les sujets atteints de psoriasis et de dermatite atopique mesurés par le cortisol plasmatique et les niveaux urinaires 17-hydroxy-corticostéroïdes de 24 heures.

Si la suppression de l'axe HPA est documentée, retirez progressivement le médicament, réduisez la fréquence d'application ou le substitut par un corticostéroïde moins puissant. Des signes et des symptômes rarement de sevrage de stéroïdes peuvent survenir nécessitant des corticostéroïdes systémiques supplémentaires.

Le syndrome et l'hyperglycémie de Cushing peuvent également se produire avec des corticostéroïdes topiques. Ces événements sont rares et se produisent généralement après une exposition prolongée à des doses excessivement importantes, en particulier des corticostéroïdes topiques à haute affection.

Les patients pédiatriques peuvent être plus sensibles à la toxicité systémique en raison de leur plus grande surface de la peau / des rapports de masse corporelle [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Effets indésirables ophtalmiques

L'utilisation de corticostéroïdes topiques, y compris la pommade à la diprolène, peut augmenter le risque de cataractes sous-capsulaires postérieures et de glaucome. Les cataractes et le glaucome ont été signalés par le marché postal avec l'utilisation de produits corticostéroïdes topiques, y compris la pommade diprolène [voir Effets indésirables ].

Évitez le contact de la pommade diprolene avec les yeux. Conseiller aux patients de signaler tout symptôme visuel et d'envisager une référence à un ophtalmologiste pour évaluation.

Dermatite à contact allergique

La dermatite de contact allergique avec des corticostéroïdes est généralement diagnostiquée en observant le non-guérison plutôt que de noter une exacerbation clinique. Une telle observation doit être corroborée avec des tests de correctifs diagnostiques appropriés. Si l'irritation développe des corticostéroïdes topiques doit être interrompu et une thérapie appropriée instituée.

Informations de conseil des patients

Conseiller au patient de lire l'étiquetage des patients approuvé par la FDA ( Informations sur les patients ).

Informer les patients des éléments suivants:

• Arrêtez la thérapie lorsque le contrôle est obtenu, sauf indication contraire du médecin.
• Utilisez pas plus de 50 grammes par semaine de pommade en diprolène et pas plus de 2 semaines consécutives.
• Évitez le contact avec les yeux.
• Conseiller aux patients de signaler tout symptôme visuel à leurs prestataires de soins de santé.
• Évitez l'utilisation de la pommade diprolene sur les aisselles du visage ou les zones de l'aine sauf dirigés par le médecin.
• N'observe pas la zone de traitement avec un bandage ou une autre couverture à moins que le médecin ne soit dirigé par le médecin.
• Notez que les réactions locales et l'atrophie cutanée sont plus susceptibles de se produire avec une utilisation occlusive d'utilisation ou une utilisation prolongée de corticostéroïdes de puissance plus élevée.
• Conseillez à une femme d'utiliser la pommade diprolène sur la plus petite zone de peau et pendant la durée la plus courte possible pendant la grossesse ou l'allaitement. Conseillez aux femmes de l'allaitement maternel de ne pas appliquer la pommade diproléène directement au mamelon et à l'aréole pour éviter une exposition directe aux nourrissons.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Les études animales à long terme n'ont pas été réalisées pour évaluer le potentiel cancérigène du bétaméthasone dipropionate.

La bétaméthasone était négative dans le test de mutagénicité bactérienne ( Salmonella typhimurium et Ils ont fait preuve de froid ) et dans le test de mutagénicité des cellules mammifères (CHO / HGPRT). Il était positif dans le test d'aberration des chromosomes des lymphocytes humains in vitro et équivoque dans le test de micronucleus de moelle osseuse de souris in vivo.

Des études sur des souris et des rats à lapins utilisant des doses intramusculaires allant jusqu'à 1 33 et 2 mg / kg respectivement ont entraîné une augmentation liée à la dose des résorption fœtale chez le lapin et les souris.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Il n'y a pas de données disponibles sur l'utilisation de la pommade en diprolène chez les femmes enceintes pour identifier un risque d'association médicamenteuse de malformations congénitales majeures ou les résultats défavorables maternels ou fœtaux.

Des études d'observation suggèrent un risque accru de nourrissons à faible poids de naissance avec l'utilisation de plus de 300 grammes de corticostéroïdes topiques puissants ou très puissants pendant une grossesse. Conseillez les femmes enceintes que la pommade diprolène peut augmenter le risque d'avoir un nourrisson à faible poids à la naissance et d'utiliser la pommade diprolene sur la plus petite zone de la peau et pour la plus courte durée possible.

Dans les études de reproduction animale, des malformations accrues, notamment des hernies ombiliques, la céphalocèle et la fente palatine ont été observées après l'administration intramusculaire de bétaméthasone dipropionate à des lapins enceintes. Les données disponibles ne permettent pas le calcul des comparaisons pertinentes entre l'exposition systémique de la bétaméthasone dipropionate dans les études animales à l'exposition systémique qui serait attendue chez l'homme après l'utilisation topique de la pommade diproléène (voir (voir Données ).

Le risque de fond de malformations congénitales majeures et de fausse couche pour la population indiquée est inconnue. Toutes les grossesses présentent un risque de fond de perte de maltraitance natale ou d'autres résultats indésirables. Dans la population générale des États-Unis, le risque estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2 à 4% et 15 à 20%.

Données

Données sur les animaux

Il a été démontré que la bétaméthasone dipropionate provoque des malformations chez le lapin lorsqu'elle est donnée par l'itinéraire intramusculaire à des doses de 0,05 mg / kg. Les anomalies observées comprenaient des hernies ombiliques cephalocele et une fente palatine.

Lactation

Résumé des risques

Il n'y a pas de données concernant la présence de bétaméthasone dipropionate dans le lait maternel Les effets sur le nourrisson allaité ou les effets sur la production de lait après l'application topique de la pommade diprolene aux femmes qui allaitent.

Il est possible que l'administration topique de bétaméthasone dipropionate entraîne une absorption systémique suffisante pour produire des quantités détectables dans le lait maternel. Les avantages du développement et de la santé de l'allaitement doivent être pris en compte avec le besoin clinique de la mère de la pommade diprolene et tout effet indésirable potentiel sur le nourrisson allaité de la pommade diprolène ou de l'état maternel sous-jacent.

Considérations cliniques

Pour minimiser l'exposition potentielle au nourrisson allaité via le lait maternel, utilisez la pommade en diprolène sur la plus petite zone de la peau et pendant la plus courte durée possible pendant l'allaitement. Conseiller aux femmes de l'allaitement maternel de ne pas appliquer la pommade diproléène directement au mamelon et à l'aréole pour éviter une exposition directe au nourrisson [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Usage pédiatrique

L'utilisation de pommade diprolene chez des patients pédiatriques de moins de 13 ans n'est pas recommandé en raison du potentiel de suppression de l'axe HPA [voir Avertissements et précautions ].

Dans un essai de sécurité de l'axe HPA ouvert à l'ouverture chez les sujets de 3 mois à 12 ans avec une dermatite atopique de la crème AF diprolène, 0,05% a été appliquée deux fois par jour pendant 2 à 3 semaines sur une surface du corps moyenne de 58% (plage de 35% à 95%). Dans 19 des 60 (32%) sujets évaluables, la suppression surrénalienne a été indiquée par un cortisol de pré-stimulation ≤5 mcg / dl ou un cortisol post-stimulation cosyntropine ≤18 mcg / dl et / ou une augmentation de <7 mcg/dL from the baseline cortisol. Out of the 19 subjects with HPA axis suppression 4 subjects were tested 2 weeks after discontinuation of DIPROLENE AF Cream et 3 of the 4 (75%) had complete recovery of HPA axis function. The proportion of subjects with adrenal suppression in this trial was progressively greater the younger the age group.

En raison d'un rapport plus élevé de la surface cutanée aux patients pédiatriques de masse corporelle présente un risque plus élevé que les adultes de toxicité systémique lorsqu'ils sont traités avec des médicaments topiques. Ils sont donc également plus à risque de suppression de l'axe HPA et d'insuffisance surrénalienne lors de l'utilisation de corticostéroïdes topiques.

Des effets systémiques rares tels que le retard de croissance linéaire du syndrome de Cushing, la prise de poids retardée et l'hypertension intracrânienne ont été rapportées chez les patients pédiatriques, en particulier ceux qui ont une exposition prolongée à de grandes doses de corticostéroïdes topiques à haute puissance.

Des effets indésirables locaux, notamment une atrophie cutanée, ont également été signalés avec l'utilisation de corticostéroïdes topiques chez les patients pédiatriques.

Évitez l'utilisation de la pommade diprolène dans le traitement de la dermatite des couches.

Utilisation gériatrique

Les essais cliniques de pommade diprolène comprenaient 225 sujets âgés de 65 ans et plus et 46 sujets âgés de 75 ans et plus. Aucune différence globale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes et d'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les jeunes. Cependant, une plus grande sensibilité de certains personnes âgées ne peut être exclue.

Informations sur la surdose pour la pommade diprolene

Aucune information fournie

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Contre-indications pour la pommade diprolene

La pommade à la diprolène est contre-indiquée chez les patients hypersensibles au bétaméthasone dipropionate à d'autres corticostéroïdes ou à tout ingrédient de cette préparation.

Pharmacologie clinique for Diprolene Ointment

Mécanisme d'action

Les corticostéroïdes jouent un rôle dans l'inflammation de la fonction immunitaire cellulaire et la régulation des protéines; Cependant, le mécanisme d'action précis de la pommade diproléène dans les dermatoses sensibles aux corticostéroïdes est inconnu.

Pharmacodynamique

Test de vasoconstricteur

Les essais effectués avec une pommade diprolène à 0,05% indiquent qu'il se trouve dans la gamme de puissance super-élevée comme démontré dans les essais vasoconstricteurs chez des sujets sains par rapport à d'autres corticostéroïdes topiques. Cependant, les scores de blanchiment similaires n'impliquent pas nécessairement l'équivalence thérapeutique.

Pharmacocinétique

Aucun essai de pharmacocinétique n'a été mené avec une pommade diprolene.

L'étendue de l'absorption percutanée des corticostéroïdes topiques est déterminée par de nombreux facteurs, notamment le véhicule, l'intégrité de la barrière épidermique et l'utilisation de pansements occlusifs.

Les corticostéroïdes topiques peuvent être absorbés par la peau intacte normale. L'inflammation et / ou d'autres processus pathologiques dans la peau peut augmenter l'absorption percutanée. Les pansements occlusifs augmentent considérablement l'absorption percutanée des corticostéroïdes topiques [voir Posologie et administration ].

Une fois absorbée par la peau, les corticostéroïdes topiques sont dans des voies pharmacocinétiques similaires aux corticostéroïdes administrés systémiquement. Les corticostéroïdes sont liés aux protéines plasmatiques à des degrés variables sont métabolisées principalement dans le foie et excrétées par les reins. Certains des corticostéroïdes topiques et leurs métabolites sont également excrétés dans le même .

Études cliniques

L'innocuité et l'efficacité de la pommade diprolène pour le traitement des dermatoses sensibles aux corticostéroïdes psoriasis et de dermatite atopique ont été évaluées dans trois essais randomisés à contrôlée active deux dans le psoriasis et un dans la dermatite atopique. Au total, 378 sujets dont 152 ont reçu une pommade en diprolène ont été inclus dans ces essais. Ces essais ont évalué la pommade à la diprolène appliquée deux fois par jour pendant 14 jours. La pommade à la diprolène s'est avérée efficace pour soulager les signes et symptômes du psoriasis et de la dermatite atopique.

Informations sur les patients pour la pommade diprolene

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et précautions section.