Description de la cyanocobalamine

L'USP de l'injection de cyanocobalamine est une solution stérile de cyanocobalamine pour l'injection intramusculaire ou sous-cutanée. Chaque ML contient 1000 mcg de cyanocobalamine.

Chaque flacon contient également du chlorure de sodium 0,9%. L'alcool benzylique 1,5% est présent comme conservateur. L'hydroxyde de sodium et / ou l'acide chlorhydrique peuvent avoir été ajoutés lors de la fabrication pour ajuster le pH (plage 4,5 à 7,0).

La cyanocobalamine apparaît sous forme de cristaux rouge foncé ou comme une poudre rouge amorphe ou cristalline. Il est très hygroscopique sous la forme anhydre et soluble avec parcimonie dans l'eau (1:80). Il est stable pour l'autoclavage pendant de courtes périodes à 121 ° C. La vitamine B₁₂ Les coenzymes sont très instables en lumière.

Le nom chimique est le 56-diméthyl-benzimidazolyl cyanocobamide; La formule moléculaire est C₆₃H₈₈C₀N₁₄O₁₄P. La teneur en cobalt est de 4,34%. Le poids moléculaire est de 1355,39.

La formule structurelle est représentée ci-dessous.

Utilisations pour la cyanocobalamine

La cyanocobalamine est indiquée pour la vitamine B₁₂ Décidences dues à une malabsorption qui peut être associée aux conditions suivantes:

• Anémie Addisonian (pernicieuse)
• Dysfonctionnement ou chirurgie de la pathologie gastro-intestinale, y compris entéropathie au gluten ou à la folie de la piste de prolifération intestinale totale ou une gastrectomie partielle
• Infestation de téniprésexte
• Malignité du pancréas ou de l'intestin
• Carence en acide folique

Il peut être possible de traiter la maladie sous-jacente par correction chirurgicale des lésions anatomiques conduisant à une expulsion de prolifération bactérienne de l'intestin grêle de l'arrêt du ténia des poissons conduisant à une malabsorption de vitamine (voir (voir Interactions médicamenteuses ) Utilisation d'une alimentation sans gluten dans la piste non tropicale ou l'administration d'antibiotiques dans la piste tropicale. De telles mesures suppriment la nécessité d'une administration à long terme de cyanocobalamine.

Les exigences de la vitamine B12 au-delà de la normale (due à la grossesse de la thyrotoxicose hémorragie hémorragie hémorragie maligne hépatique et rénale) peuvent généralement être accueillies par une supplémentation orale.

L'USP de l'injection de cyanocobalamine convient également au test d'absorption de la vitamine B12 (test de Schilling).

Dosage pour la cyanocobalamine

Évitez d'utiliser l'itinéraire intraveineux. L'utilisation de ce produit intraveineusement entraînera la perte de la perte de la vitamine dans l'urine.

Anémie pernicieuse

Vitamine parsale B₁₂ est le traitement recommandé et sera nécessaire pour le reste de la vie du patient. La forme orale n'est pas fiable. Une dose de 100 mcg par jour pendant 6 ou 7 jours doit être administrée par injection sous-cutanée intramusculaire ou profonde. S'il y a une amélioration clinique et si une réponse réticulocytaire est observée, la même quantité peut être donnée les jours alternatifs pour sept doses, tous les 3 à 4 jours pendant 2 à 3 semaines supplémentaires. À ce moment-là, les valeurs hématologiques auraient dû devenir normales. Ce régime doit être suivi de 100 mcg par mois à vie. L'acide folique doit être administré de manière concomitante si nécessaire.

Patients présentant une absorption intestinale normale

Lorsque l'itinéraire oral n'est pas considéré comme un traitement initial adéquat similaire à celui des patients atteints d'anémie pernicieuse peut être indiqué en fonction de la gravité de la carence. Le traitement chronique doit être avec un b oral₁₂ préparation. Si d'autres carences en vitamines sont présentes, elles doivent être traitées.

Test de schilling

La dose de rinçage est de 1000 mcg.

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur.

Comment fourni

Stockage et manipulation

Injection de cyanocobalamine USP 1000 mcg / ml

NDC 68083-449-25 1 ml de carton de flacon à dose multiple de 25 flacons

Stocker à 20 ° C à 25 ° C (68 ° F à 77 ° F); Excursions autorisées à 15 ° C à 30 ° C (59 ° F à 86 ° F) [voir la température ambiante contrôlée par l'USP].

Protéger le produit de la lumière.

Fabriqué par: Gland Pharma Limited Hyderabad India. Révisé: avril 2022.

Effets secondaires pour la cyanocobalamine

Généralisé: Un choc anaphylactique et une mort ont été signalés avec l'administration de vitamine B parentérale₁₂ (voir Avertissements ).

Cardiovasculaire: Œdème pulmonaire et insuffisance cardiaque congestive au début du traitement; thrombose vasculaire périphérique.

Hématologique: Polycythémie vera

Gastro-intestinal: Diarrhée transitoire légère

Dermatologique: Démangeaison; exanthème transitoire

Divers: Sentiment de gonflement du corps entier

Interactions médicamenteuses pour la cyanocobalamine

Les personnes prenant la plupart des antibiotiques méthotrexate et pyriméthamine invalident l'acide folique et la vitamine B₁₂ tests sanguins diagnostiques.

Colchicine para-aminosalicylique et une consommation lourde d'alcool pendant plus de 2 semaines peuvent produire de la malabsorption de la vitamine B₁₂ .

Avertissements for Cyanocobalamin

Les patients atteints de la maladie de Leber (atrophie du nerf optique héréditaire) qui ont été traités par cyanocobalamine ont souffert d'atrophie optique sévère et rapide.

Une hypokaliémie et une mort subite peuvent survenir dans une anémie mégaloblastique sévère qui est traitée intensément.

Un choc anaphylactique et une mort ont été signalés après la vitamine B parentérale₁₂ administration. Une dose de test intradermique est recommandée avant que l'injection de cyanocobalamine USP ne soit administrée aux patients soupçonnés d'être sensibles à ce médicament.

Ce produit contient de l'alcool benzylique. Il a été signalé que l'alcool benzylique serait associé à un «syndrome de halètement» mortel chez les nourrissons prématurés.

Ce produit contient de l'aluminium qui peut être toxique. L'aluminium peut atteindre des niveaux toxiques avec une administration parentérale prolongée si la fonction rénale est altérée.

Les nouveau-nés prématurés sont particulièrement à risque car leurs reins sont immatures et nécessitent de grandes quantités de solutions de calcium et de phosphate qui contiennent de l'aluminium.

La recherche indique que les patients ayant une fonction rénale altérée, y compris les nouveau-nés prématurés qui reçoivent des niveaux parentéraux d'aluminium à plus de 4 à 5 mcg / kg / jour accumulent de l'aluminium à des niveaux associés au système nerveux central et à la toxicité osseuse. La charge tissulaire peut se produire à des taux d'administration encore plus bas.

Précautions for Cyanocobalamin

Précautions générales

Vitamine B₁₂ La carence qui est autorisée à progresser pendant plus de 3 mois peut produire des lésions dégénératives permanentes de la moelle épinière.

Les doses d'acide folique supérieures à 0,1 mg par jour peuvent entraîner une rémission hématologique chez les patients atteints de vitamine B₁₂ carence. Les manifestations neurologiques ne seront pas évitées avec de l'acide folique et si elles ne sont pas traitées avec de la vitamine B₁₂ Des dommages irréversibles en résulteront.

Les doses de cyanocobalamine dépassant 10 mcg par jour peuvent produire une réponse hématologique chez les patients atteints de carence en folate. L'administration aveugle peut masquer le véritable diagnostic.

Tests de laboratoire

Au cours du traitement initial des patients atteints d'anémie pernicieuse, du potassium sérique doit être observé de près les 48 premières heures et le potassium remplacé si nécessaire.

Les réticulocytes hématocrit comptes de vitamine B₁₂ Les niveaux de folate et de fer doivent être obtenus avant le traitement. Le nombre d'hématocrite et de réticulocytes doit être répété quotidiennement du cinquième au septième jours de thérapie, puis fréquemment jusqu'à ce que l'hématocrite soit normal. Si les niveaux de folate sont faibles d'acide folique doivent également être administrés. Si les réticulocytes n'ont pas augmenté après le traitement ou si le nombre de réticulocytes ne continue pas au moins deux fois normal tant que l'hématocrite est inférieur à 35% de diagnostic ou de traitement doit être réévalué. Les déterminations répétées du fer et de l'acide folique peuvent révéler une maladie compliquée qui pourrait inhiber la réponse de la moelle.

Les patients atteints d'anémie pernicieuse ont environ 3 fois l'incidence du carcinome de l'estomac comme la population générale, donc des tests appropriés pour cette condition doivent être effectués lorsqu'ils sont indiqués.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études à long terme chez les animaux pour évaluer le potentiel cancérigène n'ont pas été effectuées. Il n'y a aucune preuve d'une utilisation à long terme chez les patients atteints d'anémie pernicieuse que la cyanocobalamine est cancérigène. L'anémie pernicieuse est associée à une incidence accrue de carcinome de l'estomac, mais cela serait lié à la pathologie sous-jacente et non au traitement par cyanocobalamine.

Grossesse

Des études adéquates et bien contrôlées n'ont pas été menées chez les femmes enceintes. Cependant la vitamine B₁₂ est une vitamine essentielle et les exigences sont augmentées pendant la grossesse. Quantités de vitamine B₁₂ qui sont recommandés par le Food and Nutrition Board Academy of Science-National Research Council for Endleed Women (4 mcg par jour) devraient être consommés pendant la grossesse.

Mères qui allaitent

Vitamine B₁₂ est connu pour être excrété dans le lait maternel. Quantités de vitamine B₁₂ qui sont recommandés par le Food and Nutrition Board Academy of Science - National Research Council for Lactation Women (4 MCG par jour) devraient être consommés pendant la lactation.

Usage pédiatrique

L'apport chez les enfants devrait être en montant (0,5 à 3 mcg par jour) recommandé par le Conseil national de la recherche nationale de la National Academy of Science.

Informations sur la surdose pour la cyanocobalamine

Aucun surdosage n'a été signalé avec ce médicament.

Contre-indications pour la cyanocobalamine

La sensibilité au cobalt et / ou à la vitamine B12 est une contre-indication.

Pharmacologie clinique for Cyanocobalamin

Vitamine B₁₂ est essentiel à l'hématopoïèse de la reproduction des cellules de croissance et à la synthèse des nucléoprotéines et de la myéline.

La cyanocobalamine est absorbée quantitativement et rapidement des sites intramusculaires et sous-cutanés d'injection; Le niveau de plasma du composé atteint son pic dans les 1 heure après l'injection intramusculaire. Vitamine B absorbée₁₂ est transporté via un b spécifique₁₂ Les protéines de liaison transcobalamine I et II aux différents tissus. Le foie est l'organe principal de la vitamine B₁₂ stockage.

Dans les 48 heures après l'injection de 100 ou 1000 mcg de vitamine B₁₂ 50 à 98% de la dose injectée peut apparaître dans l'urine. La partie majeure est excrétée dans les huit premières heures. L'administration intraveineuse entraîne une excrétion encore plus rapide avec peu d'opportunités pour le stockage du foie.

Absorption gastro-intestinale de la vitamine B₁₂ Cela dépend de la présence de facteurs intrinsèques suffisants et d'ions calcium. Une carence en facteur intrinsèque provoque une anémie pernicieuse qui peut être associée à une dégénérescence combinée subaiguë de la moelle épinière. Administration parentérale rapide de la vitamine B₁₂ empêche la progression des dommages neurologiques.

La régime alimentaire moyen fournit environ 5 à 15 mcg / jour de vitamine B₁₂ sous une forme liée aux protéines qui est disponible pour l'absorption après une digestion normale. Vitamine B₁₂ n'est pas présent dans les aliments d'origine végétale mais est abondant dans les aliments d'origine animale. Chez les personnes présentant des carences d'absorption normales n'ont été signalées uniquement dans des végétariens stricts ne consomment aucun produit d'origine animale (notamment pas de produits laitiers ni d'œufs).

Vitamine B₁₂ est lié à un facteur intrinsèque pendant le transit à travers l'estomac; La séparation se produit dans l'iléon terminal en présence de calcium et de vitamine B₁₂ entre dans la cellule muqueuse pour l'absorption. Il est ensuite transporté par les protéines de liaison de la transcobalamine. Une petite quantité (environ 1% de la quantité totale ingérée) est absorbée par une simple diffusion mais ce mécanisme n'est adéquat qu'avec de très grandes doses. L'absorption orale est considérée comme trop indépendable pour compter chez les patients atteints d'anémie pernicieuse ou d'autres conditions entraînant une malabsorption de la vitamine B₁₂ .

Augmentin 875 Effets secondaires chez les adultes

La cyanocobalamine est la forme la plus utilisée de vitamine B₁₂ et a une activité hématopoïétique apparemment identique à celle du facteur antianémie dans l'extrait hépatique purifié. L'hydroxycobalamine est tout aussi efficace que la cyanocobalamine et ils partagent la structure moléculaire de la cobalamine.

Informations sur les patients pour la cyanocobalamine

Les patients atteints d'anémie pernicieuse doivent être informés qu'ils auront besoin d'injections mensuelles de vitamine B₁₂ pour le reste de leur vie. Ne pas le faire entraînera le retour de l'anémie et le développement de dommages incapable et irréversibles aux nerfs de la moelle épinière. Les patients doivent également être avertis du danger de prendre de l'acide folique à la place de la vitamine B₁₂ Parce que la première peut empêcher l'anémie mais permettre la progression de la dégénérescence combinée subaiguë.

Un régime végétarien qui ne contient pas de produits d'origine animale (y compris des produits laitiers ou des œufs) ne fournit aucune vitamine B₁₂ . Il faut conseiller aux patients suivant un tel régime pour prendre de la vitamine B buccale₁₂ régulièrement. Le besoin de vitamine B₁₂ est augmenté par la grossesse et la lactation. La carence a été reconnue chez les nourrissons de mères végétariennes alimentées par le sein, même si les mères n'avaient aucun symptôme de carence à l'époque.